药物代谢动力学 第五章 肾上腺素受体激动药 又称为:拟肾上腺素药物 拟交感胺类药物 构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 ?-苯乙胺,?-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。 分 类 ?受体激动药 NA 肾上腺素受体激动药 ?,?受体激动药 AD ?受体激动药 ISP 第一节?、?受体激动药 肾上腺素 (adrenaline,AD) 肾上腺髓质:AD 85%,NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD 药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品 [体内过程] 1.AD口服吸收很少,口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏,且不易吸收。 皮下注射吸收较慢,维持1h;肌肉注射吸收较快,维持10-30min。 静脉注射(维持几分钟)或滴注。 2.消除:可被去甲肾上腺素能神经末稍摄取或被组织中的MAO或COMT代谢灭活。 [药理作用] 作用机制:激动?1受体和?1、 ?2受体, 1. 兴奋心脏 激动心肌细胞膜上的?1受体,心率加快,传导加快,心肌收缩力加强, 心输出量增加,心肌耗氧量也增加。剂量大或静脉注射过
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