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·142 · 安 徽 医 药 Anhui Medical and Pharmaceutical Journal 2013 Jan; 17 ( 1)
手性拆分剂及其手性药物色谱拆分技术的应用进展
,
梁 娴 王慧文
( , 233000)
安徽省蚌埠市食品 药品检验所 安徽 蚌埠
[4]
: ; ; 。 L-
关键词 手性拆分 手性拆分剂 色谱拆分法 酸氨氯地平对映体的手性拆分方法 马桂娟等 以 异亮
DL-
氨酸聚合物手性配体交换固定相对 氨基酸进行了有效拆
, , 。
近三十年上市的新药中 手性药物占有很大比例 手性药 分
, 。 (Chiral (Chiral
物拆分技术应用广泛 发展也日趋完善 手性拆分 根据作用机制不同还可以分为手性流动相添加剂
Resolution) (Optical Resolution), Mobile Phase Additives ,CMPA)、 (Chiral Stationary
也称作光学拆分 亦或称作外 手性固定相
, , Phase ,CSP)、 (Chiral Derivatization Reagents ,
消旋体拆分 为立体化学上 用以分离外消旋化合物成为两个 手性衍生化试剂
[1]。 : CDR) 。CDR ,
不同的镜像异构物的方法 例如反应停事件中 药物沙利 三类 属于间接法使用手性选择剂 以共价键和
( ) , , ,
度胺 反应停 是以对映体的混合物用作缓解妊娠反应药物 手性物质结合 在分子内构建手性环境 对手性试剂的纯度要
, (R )- , ;CMPA CSP
造成许多服用过此药的孕妇产下畸婴 经研究发现 沙利 求很高 产物往往不可逆生成 和 属于直接法使用
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