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口奎 諾酮抗菌劑之合成研究 The Synthesis of Quinolones Antimicrobics 許清雲 Ching-Yun Hsu 正修技術學院化學工程系 Department of Chemical Engineering Cheng-Shiu Institute of Technology 摘 要 本文主要探討 口奎 諾酮 系列抗菌劑的合成研究，由於口奎 諾酮架構中氮原子上的取代基團差異會直接影響抗菌劑活性大小，因此需視抗菌劑結構，於反應過程中各階段適時引入，而建立口奎 諾酮雙六圓環架構時，通常須在高溫下進行環化反應，因此環化反應之前驅物苯胺衍生物的穩定性好壞，常常是合成途徑選擇的主要關鍵，之前本實驗室利用一系列氮-乙基苯胺衍生物和乙氧亞甲基丙二酸二乙酯 (EEMM) 進行Michael加成反應和環化反應，以簡短操作步驟完成口奎 諾酮雙六圓環基礎架構，而且也相繼完成了Flumequine、Oxolinic acid及Nalidixic acid等口奎 諾酮抗菌劑的合成，但是當以氮-環丙基苯胺衍生物系列和EEMM進行反應時，由於環丙基本身穩定性無法承受高溫環化反應，所以無法順利完成口奎 諾酮雙六圓環架構，因此須利用其他合成途徑來建立口奎 諾酮架構部分，此部份抗菌劑如Ciprofloxasin、Enrofloxacin等含氟原子抗菌劑，目前正研