标记中枢神经系统受体放射性药物设计方法及进展.pdfVIP

第 14 卷 第 2 期 . 14　 . 2 同　位　素 V o l N o 2001 年 5 月 Journal of Iso topes M ay 2001 99 m 标记的中枢神经系统受体放射性药物的设计方法及进展 Tc 贾红梅, 刘伯里 (北京师范大学化学系, 北京　100875) 摘要: 综述了99 m 标记的中枢神经系统受体放射性药物目前的进展, 着重讨论了不同受体放射性药 T c 物的设计方法及存在的问题。 关键词: 99 m 标记; 受体放射性药物; 中枢神经系统; 设计方法; 进展 T c 中图分类号: R 817; O 614712　　文献标识码:A 　　文章编号:(2001) 由于CT 和M R I 等技术的不断发展, 脑显像剂面临新的挑战, 促使其向着反映活体内生 物化学过程的方向发展。中枢神经系统(CN S) 的特征之一是神经递质与特异受体的相互作用, 从而启动各种各样的生理和生化反应。研究表明, 许多神经性和精神性疾病均会出现脑受体的 - 9 - 13 变化, 而脑内受体数量极微, 每克组织仅为 10 ～ 10 m o l, 其在脑内的分布、数量和密度变 化均不能被目前的CT 和M R I 显示。受体显像则可从分子水平上展现脑内的生理、病理状态。 [ 1 ] 18 11 自1979 年 等 提出受体放射性示踪剂以来, 脑受体显像剂取得了很大进展。 、 Eckelm an F C 和123 I 等核素可以直接通过共价键牢固地结合到与受体有高度选择性和亲和力的配体上去, 并 基本保持原有配体的性质, 因此, 大多数脑受体显像剂都采用这些核素标记。对于99 m 来说, T c 它是一种金属, 要标记到小分子配体上而同时又不影响受体结合的各种特性就十分困难。但 是99 m 为最佳单光子显像核素, 具有优良的核性质和化学性质, 锝配位化学的不断发展也为 T c 99 99 m 99 m 锝受体放射性药物的设计提供了广阔的前景。加之 M o T c 发生器的研制成功, 使 T c 的 99 m 获取简便价廉。 T c 放射性药物制备的药盒化以及采用“奶站”的方式供应, 极大地方便了医 院的临床应用。所有这些优点, 吸引着研究者对脑神经受体的99 m 显像药物进行着艰苦的探