药剂学课件6第六章：软膏剂、栓剂.ppt

2003-09-12 药剂学 药剂学 第六章 半固体制剂（软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂） 第一节 软膏剂（ointments） 主要内容： 概述 软膏剂的基质※：油脂性、水溶性、乳剂型 软膏剂的附加剂 软膏剂的制备※：研磨法、熔融法、乳化法 软膏剂的质量检查 一、概述 （一）定义： 广义：具有一定稠度的半固体外用制剂。 狭义：药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。 一、概述 （二）分类： 1.按分散系统：溶液型 混悬型 乳剂型（乳膏剂creams） 2.按基质和用途：油膏剂 乳膏剂（O/W型、W/O型） 凝胶剂 糊剂（pasta或paste） 眼膏剂 一、概述 （三）特性：热敏性 触变性 （四）治疗作用：局部：主要 全身 （五）质量要求 选择适宜基质 基质：均匀、细腻；无刺激；粘稠性适当，易于涂布 根据需要加入附加剂 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象 避光密封保存 用于溃疡创面的应无菌，眼用软膏剂的配制需在无菌条件下进行 ※二、软膏剂的基质 基质是 软膏的赋形剂 药物的载体 制备优良软膏的关键 分类：油脂性 亲水性或水溶性 乳剂型（W/O，O/W） 二、软膏剂的基质 ※特点： 油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤· 适用于遇水不稳定药物 不适用于有渗出液的皮损 释药性差，不易洗除 很少单独应用，加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂型基质 （一）油脂性基质 1、 烃类· (1)凡士林（vaselin） (2)石蜡（paraffin） （一）油脂性基质 2、类脂类· 有乳化作用，可吸收较多量的水，多与烃类油脂类基质混合使用。 (1)羊毛脂(wool fat) (2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti) （一）油脂性基质 2、类脂类 （二）乳剂型基质 定义：含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半固体的基质 类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）· （二）乳剂型基质 ※特点： 稠度适中，易涂布 不阻止分泌物分泌及水分蒸发 O/W型基质： 1.需加防腐剂 2.需加保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇） 3.对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能 （二）乳剂型基质 ※特点： 适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症 O/W型不适于分泌物较多的皮肤病，如：糜烂、溃疡、水疱及脓肿症 （二）乳剂型基质 组成（与乳剂相似） 水相 油相 乳化剂 （二）乳剂型基质 组成（与乳剂相似） 水相 油相 （二）乳剂型基质 常用乳化剂： 肥皂类 高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 多元醇酯类 聚氧乙烯醚的衍生物类 （三）水溶性基质 ※特点： 由天然或合成的水溶性高分子物质所组成 常用：不同分子量聚乙二醇（PEG） 能吸收组织渗出液，易洗除 不适用于遇水不稳定的药物 需加保湿剂、防腐剂 有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差 常用基质： 甘油明胶 （glycerogelatinum） 聚乙二醇类 （PEG） （三）水溶性基质 卡波沫（carbomer） 纤维素衍生物 MC,CMC-Na等 四、软膏剂的制备 1、研磨法 基质：为油溶性、半固体状态 方法：常温下将药物与基质等量递 加研合均匀 设备：软膏板，乳钵 适用于：油溶性基质，尤其药物不 溶于基质的小量制备 四、软膏剂的制备 2、熔融法（普遍使用） 方法：基质加热熔化?加入研细药粉? 混匀 ? 搅拌至冷凝 适用于：熔点不同的油脂性基质、水溶性 基质大量制备 设备：三滚筒软膏机 四、软膏剂的制备 ※3、乳化法（乳剂型基质） 油相 水相 （加热至80℃） ↓ ↓（加热至80℃） ↓混合 搅拌至冷凝 四、软膏剂的制备 3、乳化法 可溶于水中的药物加入水相中