罗红霉素在人体内代谢与药物动力学研究.pdfVIP

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摘要 样中发现。利用质谱解析软件,对罗红霉素及其代谢物的质谱行为进 行分析,发现在正离子检测方式下,各化合物的质谱断裂方式存在共 性,即MS2和MS3质谱分别生成脱红霉糖和脱氨基糖的碎片离子, 并可见脱去c9位合氮烷基侧链和一系列质荷比相差18的脱水碎片离 子,这些特征可用于罗红霉素及其结构类似物的体内代谢转化研究。 在定性研究基础上,本文建立了测定人尿样中的罗红霉素及其 (Z).异构体的分析方法。采用HPLC—ECD法和LC/MS法联用,样品 经乙醚提取后,通过HPLC.ECD法定量分析罗红霉素的浓度:再采 用LC/MS法,通过选择离子反应监测(SRM)方式,测定罗红霉素及 其(Z)一异椒体的尿药浓度比值,求算出其(z).异构体的浓度。该法未 见文献报道导 关键词 罗红霉素;电化学检测;微生物分析法;高效液相色谱粤电 7 喷雾离子阱质谱法;代谢物;几何异构体 Abstract anew acid—stablemacrolide Roxithromycin(RXM)issemisynthetie has antibioticthat a to marketed pharmacokineticprofilesuperiorcurrently macrolides.The resultsofclinical withRXM studies haveconfirmedthe its for useina ofinfections.Int11is potential variety study.the and pharmacokiuetic metabolic ofRXMinhumans properties pathways were meansof by systematicallyinvestigated andLC/MS.Thestudies be should for a assay helpful acquiring deep of metabolismof understanding RXMinvivoaswellas the rationalizing futuredesign. drug 1.Studiesonthe in ofRXM A humans pharmacokinetics specific andsensitivemethodforthe

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