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(2) 光敏和靶向功能化扇形聚己内酯的合成及其表征
我们合成了具有光敏磺酰基团(2-Diazo-1,2- naphthoquinones ,DNQ )
及具有靶向识别糖基团(葡萄糖/乳糖)的扇形聚己内酯(Glu /
Lac-D3-PCL-DNQ )。以端炔基扇形结构的D3-PCL为前驱体,通过羟基与
215磺酰氯发生磺酰化反应引入光敏性基团,再与端基带有叠氮的糖基分
子(Glu-N / Lac-N )进行点击化学反应引入靶向基团。采用红外、核磁
3 3
等对其结构进行了确认。用动态光散射、透射电镜、紫外光谱等来表征
其纳米粒子尺寸与形态,以及在紫外及红外光照下的光敏性能。以阿霉
素为模型药物,对这种功能性聚合物的药物释放行为,尤其是光控释放
进行了研究。另外,通过动态光散射及紫外等,对分子的识别性能进行
了研究,发现含葡萄糖 / 乳糖基分子分别与刀豆球蛋白(ConA )及
RCA120血凝素具有明确的识别行为。
关键词:扇型-线型-扇型,聚己内酯,点击化学,药物释放,光敏,识别
Design, Synthesis and Characterization of
Dendron-Like Poly (ε-Caprolactone) Based Biomaterials
ABSTRACT
Using dendron-like biodegradable Dm-PCL as precursor, we obtained
a series of dendron-like/linear/dendron-like biodegradable block copolymers
and dendron-like PCL with cell-targeted group and photosensitive group.
(1) Synthesis and Characterization of Dendron-like/Linear/
Dendron-like Dm-PCL-b-PEG-b-Dm-PCL Copolymers via the Click
Chemistry
A new class of dendron-like/linear/dendron-like PCL-b-PEG-b-PCL
triblock copolymers was synthesized via controlled ring-opening
polymerization (ROP) of ε-caprolactone (CL) followed by a click
conjugation with bifunctional azide-terminated poly (ethylene glycol)
(N -PEG-N ). Their molecular structures and physical properties were in
3 3
detail characterized by FT-IR, NMR, MALLS-GPC, DSC, and WAXD.
Moreover, the biodegradable micelles and vesicles with different sizes (less
than 50 nm) were easily fabricated from these triblock copolymers in
aqueous solution, and both the morphology and the average size of the
nanoparticles were investigated by the techniques of TEM and DLS. The
co
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