复方丹参滴丸治疗心血管病研究进展.docVIP

广西医学．2000，22（4）：758-761 复方丹参滴丸治疗心血管病的研究进展 潘洪平(广西区人民医院530021) 复方丹参滴丸是在复方丹参片基础上，利用现代高科技手段制成的一种纯中药滴丸剂。其药理作用和临床疗效却明显优于复方丹参片，可作为治疗冠心病心绞痛的急救药物。复方丹参滴丸舌下含化3分钟内可溶化吸收，3～8分钟内缓解心绞痛。近5年来，国内医药专家对复方丹参滴丸进行了大量的研究工作，取得了丰硕的科研成果。1997年12月9日，复方丹参滴丸以药品的身份正式通过美国FDA的临床用药申请，成为我国第一个通过美国FDAIND中药制剂，实现了中药正式进入国际医药主流市场的历史性突破。国家科技部将有关复方丹参滴丸科研课题列入“中药现代化产业行为计划”重中之重项目。其研究进程令人瞩目，具有广阔的发展前景。 1 复方丹参滴丸的主要成份　　 复方丹参滴丸主要由丹参、三七、冰片组成，其中丹参主要提取以丹参素为主的水溶性酚酸类有效成份(1)，三七提取的有效成份为三七总皂甙，然后加入其它有效成份及适当辅料经特殊制剂工艺制成一种高分散状态的固体分散物。该复方制剂具有有效成份纯度高，分散均匀，溶出速度快，可直接经粘膜快速吸收入血，无肝脏首过效应，大大提高生物利用度等优点，克服了复方丹参片经口服时药效低，对胃粘膜刺激引发的胃部不适等弊病。 复方丹参滴丸治疗心血管病的药理研究　　 八十年代初上海第一医学院江文德等(2)研究发现，丹参素(300mg/kg.i.p)能显著延长小鼠的耐缺氧时间，对垂体后叶素引发的大鼠缺血性心电改变具有显著的保护作用，其效果明显优于阳性保护药潘生丁(P0.01)；对结扎狗冠状动脉左前降支(LAD)造成的急性心肌缺血模型，丹参素能显著对抗左心室收缩峰压(LVPSP)的下降和左心室舒张末压(LVEDP)的升高。静注潘生丁虽能降压使LVPSP下降但LVEDP不升高。丹参素还能明显缩小狗24小时的心肌梗塞范围，其疗效优于潘生丁。丹参素还能明显地舒张离体猪冠状动脉，并对抗吗啡和心得安的收缩冠脉效应，表明复方丹参滴丸的主要有效成份水溶性丹参素具有显著地对抗心肌缺血、缺氧的作用，此作用机制可能主要与其舒张冠脉和抗血小板聚集有关。复方丹参滴丸抗心肌缺血的疗效优于潘生丁且无后者的急剧降压作用，故临床使用更为安全。 吴乃峰等(3)比较复方丹参滴丸(简称“滴丸”)与复方丹参片(简称“片剂”)的药理作用后发现，相同剂量的滴丸(6×10-5g/ml)与片剂对兔主动脉平滑肌的舒张作用却大不相同。滴丸的舒张作用在5分钟时即已出现，随之很快逐渐增强，至30分钟时达到最大峰值，而片剂在相同的实验条件下，30分钟时才表现出微弱的舒张活性。表明滴丸对主动脉的舒张作用比片剂起效快6倍，适用于冠心病心绞痛的急性发作。对静注脑垂体后叶素致大鼠心肌缺血模型中应用这两种药物亦发现，滴丸(0.4g/kg.i.v)对心肌缺血的疗效明显优于片剂(0.4g/kg.i.v)。对 期ECG异常的抑制率:滴丸为62.5%，片剂为37.5%,P0.05;对 期ECG异常的抑制率，滴丸为62.5%，片剂为50%，P0.05，且滴丸对ECG异常的疗效随剂量增加而增加，呈一定量效关系。实验还发现，滴丸在13.75×10-1～55×10-5g/ml浓度时可显著增加大鼠冠脉流量但不增加心率，这有助于改善心脏氧和营养物质的供给。相同剂量下，滴丸对冠脉流量的增加率明显优于片剂，量效关系也以滴丸组为优。此外滴丸还能显著抑制血小板的聚集，其疗效与剂量呈依赖关系。滴丸疗效优于片剂的原因，可能与滴丸采用了强效水溶性丹参素为其主要有效成份，而丹参素的扩张心脑血管效应、抗血小板聚集、清除氧自由基等作用更强于片剂中的主要有效成份丹参酮的结果有关(4)。 何桂英等(4)对62例冠心病患者经复方丹参滴丸治疗前后其血液流变学诸指标进行检测。结果发现口服复方丹参滴丸(每次10粒,每日3次)2个月，患者的全血粘度高切值、血浆粘度、红细胞压积　红细胞聚集率、纤维蛋白原含量均显著低于治疗前的水平(均P0.05)，血小板聚集率则由治疗前的(79.60±15.73)降至治疗后的(56.96±15.11)，P0.05。证明复方丹参滴丸对冠心病患者的高粘血症具有显著的改善作用。周宜轩等(5)的临床观察发现，经复方丹参滴丸(口服每次10粒,每日3次)治疗4周，其降低冠心病高粘血症者的全血粘度，改善血液流变学作用已十分明显。且复方丹参滴丸对此疗效明显优于消心痛(口服每次10mg,每日3次)。 3　复方丹参滴丸治疗心血管病的临床应用 治疗冠心病心绞痛　　 由于复方丹参滴丸具有高效、速效、安全、剂量小，舌下含服无首过效应等优点，故临床广泛用于急救治疗冠心病心绞痛。第四军医大学西京医院李锋等(6)将90例符合WTO诊断标准的冠心病心绞痛患者分