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生 物 工 程 学 报 Chin J Biotech 2008, October 25; 24(10): 1801-1807
Chinese Journal of Biotechnology ISSN 1000-3061
cjb@ © 2008 Institute of Microbiology, CAS CSM, All rights reserved
研究报告
生物响应酸性磷酸酶浓度的载药聚电解质的体外控释
分析
1 1 2 3 1
姜磊 , 陈素芸 , 杨晓玲 , 易静 , 李培勇
1 上海交通大学瑞金医院核医学科, 上海 200025
2 华东理工大学超细材料制备与应用教育部重点实验室, 上海 200237
3 上海交通大学基础医学院细胞生物学教研室, 上海 200025
摘 要: 研制一种可响应酸性磷酸酶浓度变化的聚电解质胶囊, (PAH/PSS-β-甘油磷酸酯)胶囊, 在分析胶囊的理化性质
的基础上对其阿霉素药物包封和体外控释行为进行研究。通过层层组装的方法, 制备囊壁含有酸性磷酸酶底物β-甘油磷
酸酯的空壳胶囊和囊壁不含酸性磷酸酶底物的对照空壳胶囊; 用电镜测定胶囊的大小和形态; 用 MTT 方法分析胶囊的
生物相容性。通过药物浓度梯度法进行胶囊的阿霉素药物包封并测定其包封率。将酸性磷酸酶标准品、分泌酸性磷酸
酶的 HepG2 细胞株分别与载药阿霉素胶囊和载药阿霉素对照胶囊作用, 观察阿霉素胶囊的药物控释情况和对肿瘤细胞
生长的影响。空壳(PAH/PSS-β-甘油磷酸酯)胶囊粒径多在200~300 nm 之间, 胶囊浓度≤250 μg/mL 时生物相容性良好,
对阿霉素的包封率达68.12%; 载药胶囊组和对照组分别与酸性磷酸酶标准品作用, 至48 h 时分别释放出载药量的38%
和15%, 两者差异具有显著的统计学意义(P0.05); 载药胶囊组较载药对照组对HepG2 细胞株的生长抑制作用明显增加,
24 h HepG2 细胞凋亡相差7.59%(13.73 Vs 6.14), 有明显统计学意义(P0.05) 。囊壁含有酸性磷酸酶底物的载药聚电解质
胶囊, 可在体外响应酸性磷酸酶浓度变化, 具有药物控释性状, 为临床上有酸性磷酸酶升高的良、恶性疾病的药物控释
治疗提供了一种新的方法, 其应用前景值得进一步探讨。
关键词: 酸性磷酸酶, 生物响应, 控释
Prolonged-releasing Performance of Drug Loaded
Polyelectrolyte Nanocapsules Effected by Acid
Phosphatease: in vitro Analysis
1 1 2 3 1
Lei Jiang , Suyun Chen , Xiaoling Yang , Jing Yi , and Peiyong Li
1 Department of Nuclear Medicine, Ruijin Hospital, Shanghai Jiaotong University, Shanghai 200025, China
2 Key Laboratory
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