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多糖的研究进展_多糖的构效关系韩宏义白鹏迟鹤.doc
多糖的研究进展多糖的构效关系 韩宏义 白鹏 迟鹤多糖的研究进展--《农业科技与信息》2008年04期
韩宏义,白鹏,迟鹤(丹东农业科学院,辽宁丹东118109)摘要:对活性多糖的生物活性及化学结构与构效方面的研究进行了综述分析,并对其发展前景作了介绍。 关键词:活性多糖;生物活性;构效关系
1 多糖的生物活性1.1 活性多糖的抗肿瘤作用 在活性多糖的抗肿瘤研究中,人们发现不同生物材料中可以得到多种具有抗肿瘤活性多糖,如从香蕈中得到的香菇多糖(Lentinan)。 Ikekawa 等人发现腔腹注射香菇水溶提取物在很大程度对小鼠皮下移植的内瘤S-180 的生长有强抑制作用。但其效果不是直接作用移植性癌细胞,而是通过宿主调节而发行作用。接着人们又在灵芝、云芝、茯苓、银耳等真菌中得到对小白鼠硬肉瘤和艾氏癌肿有不同抑制作用的活性多糖。1.2 活性多糖的免疫功能 在一般情况下,多糖对机体特异性免疫与非特异免疫,细胞免疫与体液免疫皆有影响。 免疫多糖作为生物效应调节剂,主要影响机体的网状内皮系统(RES)、巨噬细胞、淋巴细胞、白细胞、NK细胞、补体系统以及RNA、DNA、蛋白质的合成,体内cAMP与cGMP的含量,结果是抗体的生成,淋巴因子及干扰素的诱生增强。现已证实不同的多糖具有不同的免疫促进作用。1.3 多糖的抗病毒活性及其作用机制 Goultet 等人(1960)首次指出,在蘑菇中存在抗病毒物质。Tsunoda 和Ishida(1969)发现从香菇的菌丝体和孢子中水溶液的提取物对病毒A/SW15 所引起的感冒有一定的疗效。Tochilura等人发现香菇多糖与3-叠氮-3-脱氧胸嘧啶(AZT)的联合使用对抑制HIV抗原表达比单独使用AZT更强。近年来,对于多糖衍生物的抗病毒活性的研究,主要集中硫酸脂多糖(Sulfacted polysaccharide)或称硫酸多糖,在研究中发现硫酸酯多糖在抗HIV病毒方面有着特殊的功能,香菇多糖硫酸盐当通过被HIV-III 感染的MT-4 细胞验证时表现出了对HIV 的活跃的抗性。从海洋海藻 (Aghadhiella tenera)分离的硫酸半乳聚糖能在体外抑制HIV-1 和HIV-2 引起的细胞病变,同时也能抑制合胞体的形成。1.4 多糖的降血糖降血脂功能 Kaneda 和Tokuda(1966)首次报道,香菇具有降低血液中胆固醇的能力。他们发现在喂食小鼠中,在食物中添加已干燥的香菇孢子体基团可以平均的降低原生质中的胆固醇。具有降血糖活性的多糖比较多,有些学者认为黏性多糖中乙酰基的存在是降血糖活性的重要抑制因子。药理实验证明,多糖具有使血清澄清,较好降低血脂患者血清胆固醇、甘油三脂、减少冠心病患者发病率和死亡率。 多糖的生理功能联系到许多重要的生命进程。除了具有上述功能外还具抗溃疡、抗衰老和类似肾上腺皮质激素和促肾上腺皮质激素等作用。虽然只有少数应用临床,但是通过对多糖活性的研究,对多糖的临床使用提供了一个好的开始。2 多糖的构效关系 多糖复合物有多种多样的生物活性,多糖结构不同,生物活性必有差异。如果找出它们之间的规律性,这样就可以更全面的解释多糖化学结构和生物活性之间的关系,这样对于寻找具有生物活性多糖和多糖药物及多糖功能性食品开发奠定了基础。2.1 多糖的一级结构对生物活性的影响 多糖的一级结构包括单糖的组成连接方式糖苷键类型,分支度以及一些官能团等,每一因素对多糖的生物活性都有不同程度的影响。2.1.1 主链结构与生物活性的关系。就真菌多糖而言,一级结构主链主要有三种:第一种是葡聚糖(glucan)β(13)糖苷键连接为主,并兼有少量β(14)或其它糖苷键,香菇多糖、茯苓多糖、云芝多糖都属于这种连接第二种是β(16)糖苷键连接的低聚葡萄糖;第三种是β(13)糖苷键连接的低聚葡萄糖。长期的实验表明,在多糖骨架链上占优势交替(13)连接的β-D-葡聚糖,往往具有抗肿瘤活性。小核菌葡聚糖、香菇聚糖、裂褶葡聚糖都是该骨架的葡聚糖,对小白鼠移植肉瘤180有强抑制作用。β-D-葡聚糖主要由(16)连接的抗肿瘤活性就很低。而12、14 等连接方式的多糖很少具有活性。至于完全均匀(13)-β-D-葡聚糖,是水不溶的。所以茯苓多糖不具活性。在测定小核菌多糖结构时,发现它具有分支(13)-β-D 葡聚糖,具有抑瘤活性,而(13)-α-D 葡萄糖没有抑瘤活性。2.1.2 侧链基团与生物活性的关系。一些多糖的活性与其中所含的某些化学基团有密切关系。如硫酸基、羟基、乙酰基等。含有硫酸根的天然海藻多糖对抗HIV病毒是经过证实的,并且抑制HIV的作用同分子中硫酸盐的含量有关。将多糖进行衍化,如降解、硫酸化、磺酰化、乙酰化、烷基化等,有可能大大提高多糖的生物活性
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