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第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ) ——N胆碱受体阻断药 第一节 神经节阻滞药 美加明 樟磺咪芬 【药理作用】 选择性作用于神经节的N受体,竞争性阻断Ach与N受体结合,使Ach不能引起神经冲动的传递而发挥其药理作用。 【临床应用】 麻醉辅助用药(控制血压、减少出血) 第二节 骨骼肌松弛药一、除极化型肌松药 【作用特点】 1、本类药与N2受体结合产生与Ach相似但较持久的除极化 作用,使其失去电兴奋性导致肌松。(机理) 2、常先出现短暂的肌束颤动 3、抗胆碱酯酶药不能对抗本类药的肌松作用,反能增强。 4、连续用药有快速耐受性 5、治疗量时无神经节N1受体阻断作用。 琥珀胆碱 【药理作用】 肌松作用从颈部肌肉开始,逐渐波及肩胛、腹部和四肢, 作用以颈部和四肢最为明显,舌、咽喉和咀嚼肌次之。 【体内过程】 在体内被假性胆碱酯酶水解而破坏。 【临床应用】 用于麻醉条件下的器官内插管、器官镜、食道镜检查 (本品在清醒状态下可致强烈的窒息感) 【不良反应及应用注意】 1、窒息 【不良反应及应用注意】 1、窒息 过量可致呼吸麻痹 2、肌束颤动 3、血钾升高(烧伤、广泛持久组织损伤肾功能损害及 脑血管意外者禁用本品 4、特异质病人(遗传性血浆假性胆碱酯酶活性低下) 可出现恶性高热 5、不宜于碱性药物和能降低假性胆碱酯酶活性的药物 合用,不宜与氨基苷类抗生素合用,易致呼吸麻痹。 二、非除极化型肌松药 【作用特点】 1、本类药能于Ach竞争神经肌肉接头的N受体, 阻断其除极化作用,使骨骼肌松弛。 2、抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 筒箭毒碱 【作用特点】 1、口服难吸收,静脉注射起效快、维持时间短。 2、大量可致膈肌麻痹,呼吸停止。 3、本品有促进组胺释放作用和神经节阻断作用,故可 致血压下降,支气管痉挛。 * * *
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