第六章肾上腺素受体阻断剂.pptVIP

禁忌证： 心功能不全急性发作期； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等； 一、非选择性β受体阻断药 普萘洛尔(propranolol） 又名恩特来，心得安 口服首关消除明显,生物利用度低。 血药浓度个体差异大(与肝药酶有关) 易透BBB （-）β1、β2R作用强，无内在拟交感活性 临床用药应从小剂量开始 特点 二、选择性β1受体阻断药 阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断β1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但哮喘病人仍应慎用 三、αβ受体阻断药 拉贝洛尔(Labetalol) 阻断βR〉αR ，对β2R有内在活性 练习与思考 1. 画图说明Adr、NA、Isop对BP的影响 2．预先用α受体阻断药后，再分别用Adr、NA、Isop，BP有何变化？ 3．预先用β受体阻断药再分别用Adr、NA、Isop，BP有何变化？ * * 第六章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 安徽中医药高等专科学校 药理教研室 分类： α受体阻滞剂 β受体阻滞剂 α β受体阻滞剂 第一节 α受体阻断药 分类 1.按对受体的选择性： 对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类 长效类 一、非选择性α受体阻断药 （一）短效类 阻断α1和α2 两受体，属竞争性拮抗 酚妥拉明 (phentolamine) 又名立其丁(regitine)、苄胺唑林 药理作用 临床应用 不良反应 ??? 作用机制： （-）α受体，直接扩张血管 一、药理作用 1．血管 扩张 （对抗NA缩血管作用） 小A、小V扩张→外周阻力 Bp 问：1.为什么不作降压药使用？ 2.酚妥拉明对新福林、NE、AD的升压作用有何不同影响？ 药理作用 兴奋心脏β1受体 反射性(+)交感神经 2.心脏兴奋： BP ↓ 阻断突触前膜α2受体 机制 NA释放 3.拟胆碱作用：（+）胃肠平滑肌 4.组胺样作用：胃酸分泌增加 二、临床应用 1.血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛症 （雷诺病） 2.抗休克：扩血管改善微循环（补足血容量） 3.诊断、治疗嗜铬细胞瘤 嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma） 起源于肾上腺髓质（占80~90%，多为一侧）、交感神经节或其它部位的嗜铬组织，该细胞瘤持续或间歇释放大量儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能低下及代谢紊乱。多数早期发现诊治可治愈，少数凶险。 发病率：男女，20~50岁多见。 该瘤易被重铬酸钾染色，故名。 诊断方法：阻滞实验 疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，血压稳定而高于170/110mmHg以上。 成人：取酚妥拉明5mg，先试用小剂量1mg，开始iv,于初3min内每0.5~1min测血压一次，以后每1~2min测血压一次，共测15min。 如注射后2~3min内血压较注射前下降35/25mmHg，并维持在低水平超过3~5min者为阳性。 4.去甲肾上腺外漏：对抗NA缩血管作用 5.顽固性心衰和急性心肌梗死： 扩血管，减轻心脏负荷，增加心排 返回 三、不良反应 不良反应 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 注意事项 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 返回 （二）长 效 类 与α受体以共价键的形式结合，作用强。属非竞争性拮抗。 酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline) 特点 1.起效慢、作用久 2.口服吸收少，仅作IV(刺激性) 3.扩血管 降压 用于嗜镉细胞瘤 用于外周血管痉挛性疾病 二、选择性α受体阻滞药 （一）选择性α1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 特点：阻断α1受体，扩血管降压，临床主要用于治疗高血压。 （二）选择性α2受体阻滞药 育亨宾（Yohimbine） 特点：阻断α2受体，NA释放增多，实验工具药。 第二节 β受体阻断药 分类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1 ② 阻断β1和 β2 ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 ?受体阻断药的药理学特征比较 药物