初级药师考试复习--专业知识1(药效学).docVIP

第二节药效学 二、 药 效 学 1.药物的基本作用 药物不良反应的分类及概念；副作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应 熟练掌握 2.受体理论 （1）受体的概念、特性、类型和调节方式 （2）受体学说 熟练掌握 掌握 3.药效学概述 （1）激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂、药物作用机制 （2）药物的构效关系和量效关系及相关概念：最小有效量、最小中毒量、量反应、质反应，效能.半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限、极量 熟练掌握 熟练掌握 4.影响药效的因素 （1）机体方面的因素：年龄、性别、遗传、个体差异、种属差异等 （2）药物方面的影响：剂型、剂量、给药途径、反复用药和药物相互作用 （3）耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等 了解 了解 掌握 一、药物的基本作用和效应 4、药物作用的特点： （1）特异性：指药物作用有其特定的靶点，取决于药物的化学结构。 特异性药物如：阿托品特异性阻断M受体； 非特异性药物药物作用与药物的理化性质有关，通过改变细胞周围理化条件而发挥作用。 如：改变渗透压（甘露醇脱水、硫酸镁导泻） 改变PH（小苏打中和胃酸） 络合作用（络合剂解救重金属中毒） （2）选择性：药物有选择地作用于机体的某些组织器官，对其他组织无影响或影响小 意义：临床选药的依据。 特点：选择性是相对的，剂量增加，选择性降低。 5、 不良反应——不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的反应。 ①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。 治疗作用与副作用是相对的；取决于药物的选择性。 ②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。 急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。 慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。 特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变 ③变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药物刺激后发生的免疫异常反应。 与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。 特点：过敏体质容易发生； 首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。 ④后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。例：镇静催眠药引起的“宿醉”。 ⑤继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。例：广谱抗生素引起的二重感染。 ⑥特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。例：蚕豆病 ⑦依赖性：心理依赖性、生理依赖性（戒断综合征）。 药物不良反应的分类和特点 ADR种类 用药 发生人群 严重性 发生原因 副反应 治疗量 多数病人 轻度不适 药物选择性较低，治疗目的不一致 毒性反应 较严重 长期大量使用或机体敏感性过高 急性毒性 短期过量 少数 较严重 损害呼吸、循环、神经系统 慢性毒性 长期蓄积 少数 较严重 损害肝、肾、骨髓、内分泌系统 致畸作用 孕妇用药 妊娠早期 难以判断 胚胎细胞基因突变 致癌作用 重复用药 极少病人 严重 体细胞基因突变 后遗效应 治疗量停药后 短暂或持久 阈浓度下残存效应例：镇静催眠药引起的“宿醉”。 继发反应 连续用药 少数 严重 治疗矛盾例：广谱抗生素引起的二重感染 停药反应 长期用药 多数 原有疾病加剧受体上调、受体增敏 突然停药 变态反应 任何剂量 极少 较严重 过敏体质 特异质反应 任何剂量 少数 较严重 遗传变异 依赖性 连续用药 少数 严重 精神依赖性—心理渴求 身体依赖性—生理适应 配伍选择题 A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应 B.强心苷所致的心律失常 C.四环素和氯霉素所致的二重感染 D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸 E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象 毒性反应是 后遗效应是 继发反应是 特异质反应是 副反应是 二、受体理论1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物，能与特异性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。2.配体：能与受体结合的物质的总称。3.受点（位点）：受体上能与配体结合的活性基团； 5.受体的类型 6.药物与受体相互作用学说——占领学说（大纲中有此部分内容）亲和力：药物与受体结合的能力内在活性：以α表示，α=1 α=0无内在活性0α1 7.激动剂与拮抗剂： 8.（1）竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点比较竞争性拮抗剂非竞争性拮抗剂作用机制与激动剂竞争同一结合位点，阻断激动剂与受体的结合与位点以外的基团结合，影响激动剂与受体的结合药物相互作用（狭路相逢勇者胜）可通过增加激动剂的浓度而达到单用激动剂时的水平不可通过增加激动剂的浓度而达到原有水平对激动剂的影响影响激动剂的亲和力但不影响内在活性既降低激动剂的亲和力，又降低内在活性对激动剂量效阈剂量增加、曲线平行右移曲线效能下降阈剂量增加、曲线不平行