三唑类药物的研究新进展_王艳.pdfVIP

中国科学: 化学 2011 年 第41 卷 第9 期: 1429 ~ 1456 SCIENTIA SINICA Chimica SCIENCE CHINA PRESS 评 述 三唑类药物研究新进展 王艳, 周成合* 西南大学化学化工学院, 重庆 400715 *通讯作者, E-mail: zhouch@ 谨以本文祝贺西南大学药学院成立五周年 收稿日期: 2010-11-15; 接受日期: 2010-12-17 doi: 10.1360/032010-843 摘要 三唑类化合物作为药物广泛应用于临床, 是目前药物研究开发的重点领域之一. 越来越 关键词 多的高活性、低毒性、不良反应少、多药耐药性小、生物利用率高、药代动力学性质好、药物靶 三唑 抗真菌 向性强、给药方式多样化、广谱、高疗效的三唑类化合物作为候选药物或药物用于临床医治多种 抗细菌 疾病, 显示出了三唑类化合物在医药领域的巨大开发价值和潜在的宽广应用. 本文结合自己的工 抗结核 作, 参考国内外近五年文献系统地综述了三唑类化合物作为药物在整个医药领域的研究与开发近 抗癌 况, 包括抗真菌、抗细菌、抗结核、抗癌、抗病毒、抗炎镇痛、抗惊厥等, 并展望其发展趋势与前 抗病毒 景. 希望该评论有助于为高活性低毒性三唑类医药合理设计提供新思路. 抗炎镇痛 抗惊厥 1 引言 药物研究开发的重点领域之一. 作为抗真菌药物, 三 唑类化合物发挥了特别重要的作用, 是临床首选的 三唑类杂环化合物因其在医药、农药、材料、人 一类药物. 三唑类药物相关工作众多, 研究异常活 工受体、超分子识别与仿生模拟等方面具有广泛的潜 跃, 发展十分迅速, 是一个充满活力的研究领域, 已 在应用而成为十分活跃的热点研究领域[1]. 三唑环中 取得了众多杰出成果, 更为重要的是有越来越多的 的三个氮原子及其独特的五元芳香氮杂环结构使三 高活性、低毒性、不良反应少、多药耐药性小、药代 唑环易发生多种非共价键相互作用, 如氢键、与金属 动力学性质好、生物利用率高、药物靶向性强、给药 离子配位以及发生疏水作用、π-π堆积、静电作用等, 方式多样化、广谱、高疗效的三唑类化合物作为候选 因此三唑环易与生物体内多种酶和受体结合, 表现 药物或药物用于临床, 显示出了三唑类化合物在医 出多种生物活性[1~3]. 此外, 三唑环自身所具有的这 药领域的巨大开发价值和潜在的宽广应用. 鉴于此, 种特殊的多氮芳杂环结构也被广泛用于超分子识别 本文结合自己的工作, 参考国内外近五年文献系统 研究, 通过多种非共价键力发生超分子相互作用产 地综述了三唑类化合物作为药物在整个医药领域的 生超分子聚集体, 形成超分子药物[4~6], 已显示出巨 研究与开发近况, 包括抗真菌、抗细菌、抗结核、抗 大的发展前景, 近来受到特别关注. 更为重要的是, 癌、抗病毒、抗炎镇痛、抗惊厥等, 并展望其发展趋 势与前景. 希望该评论有助于为高活性低毒性三唑 三唑环也常作为生物电子等排