调节体内激素的药物及抑制蛋白质合成与功能的药物.docVIP

调节体内激素的药物及抑制蛋白质合成与功能的药物 抑制蛋白质合成与功能的药物 ⒈微管蛋白活性抑制剂：长春碱类、紫杉醇类 长春碱类药 本类药物主要有长春碱、长春新碱、长春瑞滨、长春地辛等，作用机制相似。 体内过程口服吸收差，静注后分布于全身。各药物的药动学参数有显著差异，代谢过程也有差异，药物主要经肝代谢或经胆汁、尿排出。 药理作用此类药物通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺缍体形成，使细胞分裂停止于M期，因此是M期细胞周期特异性药物。大剂量长春新碱亦可杀伤S期细胞。各药之间无交叉耐药性。 临床应用长春碱与顺铂和博来霉素合用是治疗睾丸癌的首选，也用于急性白血病、霍奇金病、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤等。对乳腺癌、脑瘤、头颈部癌、卵巢癌、肾母细胞癌、肺癌、口咽部癌、恶性黑色素瘤以及皮肤癌等有一定疗效。 不良反应骨髓抑制，表现为白细胞减少、血小板减少，因而限制了其用量。 脱发、恶心呕吐、腹泻、皮炎、静脉炎以及神经症状如感觉异常、惊厥等。与长春碱比较，长春新碱骨髓抑制轻，但神经毒性比长春碱严重，为限制其用量的主要因素。长春瑞滨的不良反应也以骨髓抑制为主。 ⒉干扰核蛋白体功能的药物：三尖杉生物碱类 三尖杉酯碱 作用与用途 本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱，能抑制真核细胞内蛋白质的合成，使多聚核糖体解聚，是干扰蛋白质合成功能的抗癌药物。 临床用于治疗急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病及恶性淋巴瘤等。 不良反应1 胃肠道反应。有时出现恶心、呕吐、厌食、口干等。 2 骨髓抑制有白细胞减少。 ⒊影响氨基酸供应的药物：L-门冬酰胺酶 L-门冬酰胺酶 药理作用： 本品是一种对肿瘤细胞具有选择性抑制作用的药物，能使血清中的门冬酰胺水解，使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺，从而起到抑制生长的作用。 适 应 证： 急性淋巴细胞白血病的疗效最好。 急性粒细胞型白血病、急性单核细胞白血病、恶性淋巴瘤也有一定疗效。 不良反应： 引起过敏反应及热原反应。 食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、头痛、头昏、嗜睡、精神错乱、血浆蛋白低下、血脂过高或过低及氮质血症和肝功能损伤。 骨髓抑制表现为白细胞和血小板下降，也有贫血、凝血障碍、局部出血、感染等。 心血管系统症状、脱发、蛋白尿等出现。极少数病人且可发生胰腺炎。 调节体内激素平衡的药物 适用于某些与相应激素水平有关的肿瘤如乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌、睾丸肿瘤等 常用药物：雌激素类、雄激素类、甲羟孕酮酯、他莫昔芬、糖皮质激素类、安鲁米特（AG） 他莫昔芬 药理作用对皮肤、淋巴结及软组织转移疗效较好安鲁米特 抑制肾上腺皮质激素不良反应发热、皮疹等过敏反应 有嗜睡、眩晕 、共济失调、眼球震颤等神经系统毒性。胃肠道反应,恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.嗜睡困倦,头晕,共济失调,皮疹偶有白细胞及血小板减少.甲状腺功能低下 雌激素 能减少雄激素分泌，并能直接对抗雄激素的促前列腺癌住在生长作用。临床主要用于前列腺癌和前列腺肥大，也适用于绝经后7年以上的晚期乳腺癌有内脏或软组织转移者。 雄激素 雄激素负反馈性抑制促卵泡素分泌，减少雌激素生成和分泌，影响乳腺癌生长；同时抑制促黄体素分泌，使催乳素水平下降，引起肿瘤退化。 临床用于： 晚期乳腺癌，有骨转移者疗效更明显。 参考：《国家执业药师资格考试应试指南》（专业知识一）药理学2008年中国医药科技出版社