6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的合成.pdfVIP

·352· 化 学 世 界 2011正 6一氟一3一(4-哌啶基)一I，2一苯并异嗯唑盐酸盐的合成 王超， 刘爱霞， 禹艳坤， 冀亚飞‘ (华东理工大学药学院363信箱，上海200237) 摘 要：4-哌啶甲酸(2)与乙酐反应制得N一乙酰基一4一哌啶甲酸(3)，3经历酰氯化、与间二氟苯 行缩合反应生成(2，4一二氟苯基)一(4一哌啶基)甲酮肟盐酸盐(6)。最后，6经分子内环合、成盐反应 得精神病治疗药的中间体(1)，总收率49．5％。 关键词：利培酮；帕潘立酮；精神病治疗药；药物中间体；合成 252．4 中图分类号：TQ 文献标志码：A 文章编号：0367-6358(2011)06-0352—03 of Synthesis YU WANGChao，LIUAi-xia， Y