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抗菌药物的抗菌机制
与细菌耐药性
Alexander Flemming(1881~1955)
1928. Flemming 发现青霉素
1941. 青霉素应用于临床
1944. 出现能分解青霉素的金黄色葡萄球菌
1946. 耐药金葡菌 14%
1947. 38%
1966. 90%
1959. 人工半合成的甲氧西林问世
1961. 出现耐甲氧西林金葡菌(MRSA )
开发更新的药,相应的抗药菌株又随之出现
1987. 耐万古霉素肠球菌(VRE )
1997. 依赖万古霉素肠球菌(VDE )
1997. 出现万古霉素中度耐药金葡菌(VISA )
耐药性 (drug resistance)
细菌对药物所具有的相对抵抗性
细菌能抵抗药物作用,使该药物不能达到
预期的临床杀菌或抑菌效果
敏感菌株 耐药菌株
分类
天然(固有)耐药
根据遗传学
获得性耐药
多重耐药
根据临床意义
交叉耐药
危害性
住院时间延长,费用上升
医院感染增加
传染病加剧
抗菌药物的杀菌机制
抗菌药物(antibacterial agents )
具有杀菌、抑菌活性,供全身应用的各种
抗生素和化学合成药物
抗生素(antibiotics )
对特异微生物有杀菌、抑菌作用的微生物
产物
抗菌药物的种类
β-内酰胺类 青霉素类,头孢菌素类
大环内酯类 红霉素,螺旋霉素,交沙霉素
氨基糖苷类 链霉素,庆大霉素,卡那霉素
四环素类 四环素,强力霉素,二甲胺四环素
氯霉素类 氯霉素,甲砜霉素
化学合成 磺胺类,喹诺酮
其它 抗结核药,多肽类抗生素,林可霉素,
克林霉素
抗菌药物的作用机制
阻碍细菌细胞壁的合成
细胞质 单体的形成 环丝氨酸
NAG-NAM-五肽 磷霉素
细胞膜 跨膜转运 杆菌肽、万古霉素
连接五个甘氨酸
细胞壁 转肽反应
β-内酰胺类
粘肽交叉连接
抗生素阻碍细菌细胞壁的合成
青霉素的作用
影响细胞膜的功能
多粘菌素 作用于革兰阴性菌
亲水端 蛋白质
细胞膜裂开
亲脂端 磷脂
两性霉素B
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