阿维菌素类农药制剂发展思路.docVIP

阿维菌素类农药制剂的发展思路 阿维菌素类抗生素以其超高的药效、安全、宽广的杀虫谱和独特的杀虫机理等优点成为上世纪80年代以来最优秀的生物源杀虫剂之一。并成为横跨医药（兽药）和农药领域的杀虫剂主要新品种。其主要特点有： ? 　　——原药熔点高，常温下为固体，AV熔点155～157℃，EMA盐熔点141-146℃。 ? 　　——在水中溶解度很小，AV为7.8微克/升(21℃)，EMA盐为24毫克/升(pH=7.0)，300毫克/升 (pH=5.0)，IV为10微克/升。易溶于有机溶剂(AV，甲苯中350毫克/毫升)。 ? 　　——在水中稳定，常温下不易分解，在25℃时，pH6～9的溶液中无分解现象。 ? 　　——田间杀虫生物活性：AI/亩用量0.1－0.5G。 ? 　　——易氧化，对紫外光尤为敏感。 ? 　　——对非标靶毒性高，对水生生物高毒，对蜂、蚕高毒，对鸟类低毒。 ? 　　通过上述看点，可以初步描绘出阿维菌素类农药适宜的剂型框架。主要有： 　　（1）适宜制备固体剂型。　　（2）符合制备多种水基化剂型的条件。　　（3）制剂活性物含量在1－2％为宜，不宜＞5％。　　（4）不适宜把乳油作为常用剂型。　　（5）制剂配方中要考虑降低相关的非标靶毒性和提高化学稳定性。 ? 　　而目前阿维菌素制剂中也存在着一些问题，首先不适当的以乳油作为该药物的主要剂型，例如，0.2％、0.5％、0.