瑞芬太尼在人体中的代谢动力学研究.pdfVIP

第 35卷 分析化学 (FENXIHUAXUE) 研究简报 第 2期 2007年 2月 ChineseJournaIofAnaIyticaIChemistry 277~280 瑞芬太 尼在 人体 中的代谢 动力学研 究 ＊ 宋莉晖 杨成对 (清华大学化学系 , 北京 100084) - 0 摘 要 建立 了用液相色谱 串联质谱技术进行瑞芬太尼代谢动力学研究 的方法 比较 了不 同停药 时间对瑞 m/z377 345 芬太尼浓度及代谢产物 的影响0 瑞芬太尼浓度测定采用 串联质谱 的选择反应监测技术 ,以 为 , 0 , 0 8 0.5 g/L 定量离子对 定量检 出限为 - 代谢 产 物 的测定采用 液质联用技术 同时测定 二级质谱 在停 药 min , 90%0 , 4 0 后 瑞芬太尼代谢 氧化和水解是瑞芬太尼 的主要代谢反应 瑞芬太尼在人体 中形成 种代谢 物 研究 法简 ~ ~ , 用性 0 该 方 单 快速 灵敏 具有广泛 的应 , , 关键词 液相色谱质谱联用 瑞芬太尼 药代动力学 1 引 言 , ( ) ) ] , 4- -4- (1- -1- 瑞芬太尼 化学名称 甲氧碳基 氧丙基 苯胺基 狐睫丙酸 甲酯 是一种新型 -受体激 动剂 0 由于其药效强 ~起效快 ~剂量容易控制 ~安全可靠 ,目前广泛用于各科手术和术后镇痛 0 1] 瑞芬太尼含有一个酯 的结构 ,因此容易被体 内的酯酶水解 0 Kabbaj 通过液相色谱紫外检测确定 瑞芬太尼在狗体 内代谢形成一种水解产物脱 甲氧基瑞芬太尼 0 药物在体 内的代谢转化一般是在酶 的催 , 0 0 , 化下进行 的 体 内参与药物代谢 的酶主要是 P450酶 然而不 同种属 的 P450酶 的组成是不 同的 因此 2] 同一种药物在不 同种属 的动物和人体 内的代谢途径 和代谢产物可能是不 同的 0 目前瑞芬太尼在