具有肿瘤多药耐药逆转作用的金雀异黄素衍生物的合成及生物活性研究.pdfVIP

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2017-08-29 发布于江西
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具有肿瘤多药耐药逆转作用的金雀异黄素衍生物的合成及生物活性研究.pdf

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具有肿瘤多药耐药逆转作用的金雀异黄素衍生物的合成及生物活性研究.pdf

2011年第3l卷有机化学 V01．31．20ll 第11期．1884～1892 ChineseJournal ofOrganicChemistry No．11，1884～1892 ·研究论文· 具有肿瘤多药耐药逆转作用的金雀异黄素衍生物的合成及生物活性研究芦金荣口邢辉6 龙文艳6 李运曼c 杨煜c 黄文龙牛，6 a中国药科大学有机化学教研室南京210009) (6中国药科大学新药研究中心南京210009) f中国药科大学生理学教研室南京210009) 摘要细胞膜只糖蛋白(P-gp)介导的药物外流是肿瘤多药耐药(MDR)产生的重要机制，异黄酮类化合物可以通过抑制进碱性边链，设计、合成了20个金雀异黄素衍生物(其中16个未见文献报道)，并检测了其多药耐药逆转活性．结果表逆转作用较强，逆转倍数分别为8．97，6．36，5．19和5．82．关键词异黄酮；金雀异黄素；多药耐药逆转活性；P．gP抑制剂；合成 ofaSeriesof Synthesis，PharmacologicalActivity Genistein DerivativesasModulatorsof Resistance Multidrug Li，Yunmanc Lu，JinrongXing，Hui6Long，Wenyanb Yang，yuc Huang，Wenlong奉≯ Pharmaceutical (aDepartmentofOrganicChemistry,ChinaUniversity，Nanjing210009) Center Pharmaceutical (6 ofDrugDiscovery,China 210009) University，Nanjing Pharmaceutical (cDepartmentofPhysiology，China 210009) University,Nanjing efflux Abstract fromcellsisbelievedtobean mechanism P-Glycoprotein(P-gp)-mediateddrug important in cancer derivatives multidrugresistance(MDR)inchemotherapy．Isoflavonemayselectively antagonize inMDR derivatives a c