透皮给药制剂研究.pdfVIP

34 第34卷第5期 中甫工业大学学报(自然科学版) Vol No一,5 UNIV．TECIINOL． f】c‘·2003 Vol34N。5 J．CENT．SOUTIt 透皮给药制剂研究 夏金兰，蒋海明，聂珍嫒 (中南大学资源加工与生物工程学院，湖南长沙，410083) 摘要：药物的透皮给药主要受到药物的分子量和亲水／油性等因素的影响．将药物制成前体药轴，或用脂质体、传递 律或环糊精度其衍生物将其包埋等措施政变药物的亲水／油性，同时，辅以离于导入，起声波导八、电致孔等曲理促 渗方法以瘦氮酮乖丙二醇等化学促渗剂，可有效提高药袖(尤其是生精太分子药物和复方中药)经皮给药效率．囡 此，有效的透皮络药剜剂必须从药物、药物栽体、药精透皮吸牧促进荆及粘性支撑材料等各组成八手，结合药理与 疗效等进行综合研制．此外，阐明了典型中西踮透皮培药制剂的给药机理和特点，对圆内外有关中西药透虎培药制 卉0及其各蛆件的研究现状和发展趋势进行了探讨． 关键词：透皮制荆；中药；生抽大分子药物；药物栽体}逢皮促进荆 中围分类号：R285 文献标识码：A 文章编号：1005—9792(2003)05—0494—05 通常在口服给药或注射给药的血药浓度一时间 1．1 多肽及蛋白质类药物透皮制剂 曲线上有“峰谷”和“峰顶”出现，对应的血药浓度处 蛋白质和肽类药物均系亲水性大分子，几乎不 于最小和最大．当血药浓度最小时，难以充分发挥疗 能透过皮肤角质层的亲脂性屏障．因此，长期以来， 效；而最大时，超剂量又会产生毒性．为解决这一问 这类生物活性物质经皮给药的可行性一直受到怀 题，人们一方面研究各种新型的药物控制释放体系， 疑．近年，由于离子电渗技术引入到透皮吸收领域以 另一方面探索新型的持续给药途径，保持血液中的 及脉冲式经皮离子电渗治疗系统的问世，才使大分 药物浓度在有效治疗范围内，保证给药安全、有效、 子蛋白质或肽类药物(如加压素和胰岛素等)经皮给 方便．透皮给药系统髓使药物不断地经皮肤扩散、渗 药的设想得以实现口“．相对分子质量大和亲水性强 透吸收后进人血液循环，长时间保持血药浓度稳定， 是蛋白质通过生物膜的2个主要障碍，因此，与亲脂 避免了肝脏、胃肠道的酶解对药物的破坏作用，提高 性分子结合，增加其脂溶性，同时辅以物理方法和化 了药物的生物利用度，降低了给药频率，减少了吸收 学促渗剂以改变脂双层脂质的有序排列，将有效地 代谢的个体差异#且透皮给药应用方便，在发生问题 促进蛋白质和肽类药物的经皮吸收口“．大分子药物 时能简单迅速地停止给药o‘6]． 的典型代表为胰岛素和肝素． 1．1．1胰岛素 1西药透皮制剂 采用DMSO和尿素作透皮促进剂，在低电压下 将胰岛素通过离子导人人的皮肤，其透皮量可比不 加促进剂的透皮量增加10％～30％[1“．作为透皮促 目前西药透皮制剂已有十多个品种上市“]，其 进剂，氮酮比油酸、DMSO等效果更好，而且氮酮与 中最具代表性的透皮制剂包括使人戒烟的烟碱贴