3-(3-叔丁氧基)丁二酰亚胺基单环β-内酰胺衍生物的合成.pdfVIP

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维普资讯 2007年第27卷 有 机 化 学 Vo1.27,2007 第8期,1031~1033 ChineseJournalofOrganicChemistry No.8,1031~ 1033 · 研究简报 · 3一(3一叔丁氧基)T--酰亚胺基单环 一内酰胺衍生物的合成 张 萍 王 萍 李 嫒 (。河北师范大学化学与材料科学学院 石家庄 050016) (河北化工医药职业技术学院化工系 石家庄 050012) 摘要 从苹果酸出发,经过一系列反应得到 3一(3一叔丁氧基)丁二酰亚胺乙酰氯.3一(3一叔丁氧基)丁二酰亚胺乙酰氯和含 不同取代基的Schiff碱 la~lh反应得到 8个新的 3一(3一叔丁氧基)丁二酰亚胺基单环 内酰胺衍生物 2a~2h,化合物 2a~2h的结构经 IR,HNMR,MS和元素分析所确证. 关键词 3一(3一叔丁氧基)丁二酰亚胺乙酰氯;Schiff碱;单环 内酰胺 SynthesisofNew3一(3一t-Butoxy1)succinimidylMonocyclic 一Lactams ZHANG,Ping WANG,Ping’ LI,Yuan ’ (。CollegeofChemistry,HebeiNormalUniversity,Shijiazhuang050016) (DepartmentofChemistryandEnginering,HebeiChemicalandPharmacuticalVocationalTechnologyCollege, Shijiazhuang050012) Abstract 3一r3一t-Butoxy1)succinimidylacetylchloridewasobtainedbyaseriesofreactionsstartingfrom malicacid.3一f3一t-Butoxy1)succinimidylacetylchloridereactedwithSchiffbasesla~lhtOyield8new 3一f3一t-butoxy1)succinimidylmonocyclicfl-lactamderivatives2a~2h.Thestructuresofthenewcompounds wereconfirmedbyIR,1H NM R MSspectraandelementalanalysis. , Keywords 3一r3一t-butoxy1)succinimideacetylchloride;Schiffbase;monocyclicfl-lactam 伊内酰胺类抗生素是抗感染效果很好的一类抗菌 亚胺基单环 内酰胺衍生物,其结构经 IR,HNMR, 药物,因其具有杀菌活性强、毒性低、适用症广及临床 MS和元素分析所确证.这些化合物的抑菌活性正在测 疗效好等优点,已被广泛用于临床治疗 l【~3】,而单环 伊 试中. 内酰胺抗生素是 内酰胺类抗生素中非常经典的一种, 合成路线见 Scheme1. 又称单环菌素(monobactam),由于结构简单,易于全合 成,并与其他两种 内酰胺类抗生素中的青霉素、头孢 1 实验部分 菌素均不发生交叉过敏反应,目前发展也很迅速4【】.苹 果酰亚胺是

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