埃替拉韦的合成.pdfVIP

ofPha肌aceuticals 中国医药工业杂志ChineseJo啪al 2014，45(1) 埃替拉韦的合成 马帅，赵俊，杜伟宏，曹胜华木 (中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所，四川成都610052) 摘要：2，4一二氟苯甲酸经碘代、酰化及缩合反应制得2一(2，4．二氟．5一碘苯甲酰基)一3-二甲胺基丙烯酸乙酯，再与L·缬氨 醇发生加成消除反应、环合、叔丁基二甲基氯硅烷保护羟基制得[(J)一1一叔丁基二甲基硅氧甲基一2一甲基丙基]一7一氟一6。 碘一4．氧代．1，4一二氢喹啉．3．甲酸乙酯，与3一氯．2．氟苄锌溴发生Negishi偶联反应后经“一锅煮”(脱保护、水解和甲 氧基化反应)制得抗HIV药物埃替拉韦，总收率约42％。 关键词：埃替格韦；抗病毒药；喹诺酮；合成 中图分类号：R978．7文献标志码：A 文章编号：1001—8255(2叭4)01—0005—04 of Synthesi