氨茶碱临床应用研究进展.pdfVIP

14版 社区用药指导 ·呼吸 栏 目编辑：张凌 电话： (0106859 美编：余银宝 2010年 1月 29日 氨茶碱临床应用研究进展 A250014山东中医药大学附属医院呼吸内科 王恒 张伟 使用剂型的研发 氨茶碱治疗支气管哮喘已有几十年的历史，其解除支气管痉挛的作用已为临床公认， 氨茶碱涂膜剂 氨茶碱涂膜 研究者在制备中空栓剂的基 对其作用机制的认识也在不断深入。近年来发现氨茶碱除了具有支气管舒张作用外，还 剂经皮吸收是一种新颖的骨架型 础上 ，通过筛选栓剂基质的组成 能抗炎、免疫调节、拮抗腺苷受体、增强呼吸等，因而氨茶碱还有治疗早产儿窒息、急 经皮给药系统。本品显著平喘， 与配比，以延缓基质溶解过程， 性肺损伤、病窦综合征等新用途。由于氨茶碱的有效血浓度和中毒血浓度较接近，用药 作用优于溶液剂。结果表明，涂 使制剂达到最佳的释药时滞；将 过量很容易发生不良反应，如何规范合理用药，提高其安全系数是临床普遍关注的问题。 膜剂中氨茶碱以零级动力学经皮 中空栓剂中心的药物制成固体分 因此，重新认识氨茶碱的药理作用和正确安全使用很有必要。 吸收，0～12小时累积渗透量为 散体，以提高释药速率，实现脉 40．4％。 冲释药、择时治疗的目的，从而 茶碱脉冲栓剂 脉冲给药制 提高药物生物利用度，降低药物 剂是按照时辰药理学和时辰治 毒副作用，达到最佳疗效。实验 氨茶碱的药理作用 疗学原理设计成的新型给药系 表明，较优基质处方为70％泊洛 统 ，针对一些具有凌晨症状的 沙姆、60％羧甲基纤维素钠、聚 舒张气道平滑肌 ①通过抑 肥大细胞、嗜碱性粒细胞细胞 呼吸衰竭。 疾病，已开发出各种脉冲口服 、 乙二醇 6000、12％聚 乙二醇 制磷酸二酯酶(PDE)，减少环磷 膜。抑制肥大细胞释放炎性介 兴奋呼吸中枢 氨茶碱具有 注射和埋植给药制剂 。哮喘是 4000，其体外释药时滞是 4小 腺苷 (cAMP)的水解，使细胞 内 质，减轻气道平滑肌收缩，可使 兴奋呼吸作用 ，可增强呼吸深 一 种具有明显时间节律的呼吸 时，90分钟累积释药率85％。 cAMP的含量升高，气道平滑肌 外周血 T淋巴细胞升高，抑制 度，但不增加呼吸频率，可使潮 系统疾病 。哮喘患者的肺功能 填充不同内容物(茶碱原料、茶 舒张。②增加内源性儿茶酚胺的 IgE的释放。 式呼吸转为正常。 呈 24小时周期变化 ，约在下午 碱 一PVP物理混合物 、茶碱 利尿作用 氨