葫芦脲在药物领域的研究进展.pdfVIP

第 43 卷 第7期 化 工 技 术 与 开 发 Vol.43 No.7 2014 年 7 月 Technology Development of Chemical Industry Jul.2014 葫芦脲在药物领域的研究进展 李艳平，张建旺 （朔州职业技术学院，山西 朔州 036000） 摘 要： 葫芦脲的分子结构赋予其卓越的超分子识别性能,可以与多种药物分子作用形成主客体包合物。本文对 葫芦脲在药物分析和药物载体方面的研究进行了综述和展望。 关键词：葫芦脲；药物；药物分析；药物载体 中图分类号：TQ 460.7+2 文献标识码：A 文章编号：1671-9905(2014)07-0042-03 葫芦脲系列是由苷脲单体通过成对的亚甲基桥 1 在药物分析方面的应用 [1] 。根据苷脲单元的数 联起来形成的（结构见图 1） 葫芦脲在药物分析方面的应用主要是通过荧光 目，形成了不同大小的葫芦脲同系物，现在已知的有 光谱法、紫外分光光度法、高效液相色谱法、核磁共 葫芦 [5] 脲，葫芦脲 [6]，葫芦 [7] 脲，葫芦 [8] 脲 , 葫 振波谱法等实现的。荧光光谱法由于其实用性强， 芦 [10] 脲。所有的葫芦脲同系物都是高度对称的 操作简便，灵敏度高，在药物分析中的应用最广泛。 瓜状结构，内部是一个疏水的空腔，上下两端各有一 当客体进入葫芦脲腔体，由于客体分子从极性溶剂 个同样大小的端口，端口围绕着多个羰基，形成了 转移到疏水性空腔内，微环境发生了变化，诸如极性 阳离子键合位点 [2] 。当其与有机分子相互作用时， 粘度和介电常数等，都与它们在水溶液中所处的微 端口的众多羰基氧原子能与有机分子质子化部分键 环境不同，葫芦脲分子实际起了遮蔽的作用，此时， 合，其内部的疏水空腔趁机可以“吞噬”掉有机分子 荧光客体分子处于更有序的微环境中，减少了其它 的疏水部分。笼体效应和端口效应相辅相成，可以 非辐射去活化过程和与猝灭剂接触的机会，因此其 牢牢地抓住多种无机和有机分子，进而形成稳定的 荧光光谱发生较大的变化，荧光显著增强，从而能灵 主 - 客体包结配合物，客体分子通过外界条件（如 敏且动态地反映出主客体分子相互识别的过程，揭 pH 值、温度及光电化学等）的改变可实现在包结或 示了葫芦脲独特的超分子作用机理。　　 释放之间的可逆转变。这些特性使得葫芦脲在药物 荧光光谱分析法分为 2 种。第一种是直接的荧 化学方面受到越来越多的重视和关注。本文参考相 光分析法。在葫芦脲系列里，葫芦 [7] 脲的腔体较小， 关文献，结合作者的一些研究工作，对葫芦脲在药物 可以与多种药物小分子形成 1∶1 的稳定的包合物。 分析、药物传输、药物载体等方面的研究进展进行了 在 pH 为 1.9 的缓冲溶液中，将葫芦 [7] 脲与盐酸小蘖 综述和前景展望。 碱所形成的包合物通过荧光分光光度计，发现此包 合物所产生的荧光是盐酸小蘖碱本身的 18 倍，据此