唑类抗真菌药物手性分离及药代动力学研究进展.pdfVIP

药学实践杂志2012年11月25[1第30卷第6期 ofPharnlaceuIical Journal Practi(·e．Vol30．No．6．November25．2012 唑类抗真菌药物手性分离及药代动力学研究进展 郭凯欣卜3，石 宽¨，闻 俊∽，周婷婷㈦，范国荣12(I．第二军医大学药学院药物分析学教研室，上海200433；2．上海 队．湖北武汉434000) [摘要] 唑类抗真菌药物具有手性特征，给药后体内对映体血药浓度及药动学参数显示出差异．具有立体选择性特点， 代谢是导致该类药物呈现立体选择性变化的主要环节。而生物样本中对映体定量分析则依赖于手性拆分技术的不断发展。 本文综述了近年来唑类抗真菌药物主要手性分析技术及酮康唑、伊曲康唑手性药代动力学研究进展，以期为唑类抗真菌新药 研究提供参考。 [关键词] 唑类抗真菌药物；手性分离；药代动力学；立体选择性 A 1006—011 [中图分类号】 R978．5；R94[文献标志码] [文章编号] 1(2012)06—0418—04 [DOI]10．3969／j．issn．1006一0111．2012．06．006 Advanceinchiral andstereo ofazolean- separation selectivitypharmacokinetics tifungaldrugs GUO of Medical Kai—xinl‘3，SHIKuan。4，WENJun。’2，ZHOUTing—ting。2．FAN Pharmac)，SecondMilitary Guo．rong|‘!(1．School PharmaceuticalMetabo[ite 200433，China； University，Shanghai200433，China；2．ShanghaiKeyLaboratory．for Research，Shanghai 3．Medical 434000，China) Team，75215Force．Huizhou516133，China；4．MedicalTeam，95890Force，Wuhan azole c}liral(：enter．Afteradministrationofthe resuhsindicated !Abstract]Generallyantifungaldrugspossessed raeemate，the thedifferencesin concentrationsand betweenenantiomerswerestereoselctive．Themetabolism plasma pharmacokinPticparameters be forthechiral oftheenantiomers．Theofenantiomersin matrixwas mightmainlyresponsible pharmacikinefics quantitation biological basedonthe ofchiral this chiral ofthese andthead- developmentseparationtechniques．Inpaper，theseparationtechniquesagents vanceinchiral ofke