化合物 T44的抗肿瘤活性研究.pdfVIP

第35卷第5期 河 北 医 科 大 学 学 报 Vol.35 No.5 2014年5月 JOURNAL OF HEBEI MEDICAL UNIVERSITY May 2014 ·517 · ·论 著 · 化合物 T44 的抗肿瘤活性研究 1 2 1 1 2 1* 张 晶 ，张智慧 ，刘 伟 ，陈云雨 ，王艳宏 ，司书毅 （1.中国医学科学院医药生物技术研究所国家新药（微生物）筛选实验室，北京 100050； 2.黑龙江中医药大学药学院药剂教研室，黑龙江哈尔滨150040 【摘要】 目的 评估化合物1-［4′-（（3R，5R -金刚烷基）苯基）］正丁胺盐酸盐（T44）的体外抗肿瘤活性，并初 步探索可能的分子机制，为这种化合物的综合应用提供实验依据。方法 四甲基偶氮唑蓝比色法检测T44 对细胞 的体外生长抑制作用；细胞形态观察法研究T44对细胞形态的影响；流式细胞仪法检测T44 作用下肿瘤细胞周期 和凋亡率的变化；蛋白印迹法检测T44对不同周期蛋白表达的影响；细胞划痕实验检测T44 对肿瘤细胞迁移能力 的影响。结果 T44对检测的11株肿瘤细胞的增殖均有抑制效果，对正常细胞人胚肺成纤维细胞也具有一定的增 殖抑制作用，半数抑制浓度值为（16.58±3.49 mol/ L，高于受测的大部分肿瘤细胞；T44 能导致肿瘤细胞凋亡和 μ 周期阻滞；T44 能影响周期蛋白的表达并能降低HCT116细胞的迁移能力。结论 T44 主要通过促进细胞凋亡来发 挥抗肿瘤作用。 【关键词】 抗肿瘤药；细胞增殖；细胞周期；细胞凋亡 doi：10.3969/ j.issn.1007-3205.2014.05.009 【中图分类号】 R979.1 【文献标志码】 A 【文章编号】 1007-3205（2014 05-0517-05 RESEARCH ON ANTI-TUMOR EFFECTS OF COMPOUND T44 1 2 1 1 2 1* ZHANGJin ，ZHANGZhihui ，LIU Wei ，CHEN Yunyu ，WANG Yanhon ，SI Shuyi （1：Instit te of MedicinalBiotechnologyAcademy，Medical Sciences Peking UnionMedical College，the National Laboratoryfor Screening New（Microbial Dr gs（LSMD），Beijing 100050，China；2.Department of Pharmace tics， College of Pharmacy，Heilongjiang University of Chinese Medicine，Heilongjiang Province，Haerbin 150040，China ABSTRACT：Objective In order to provide experimental evidence for the comprehensive application of