非布索坦的工艺改进.pdfVIP

第42卷第3期 精细化工中间体 Vd．42No．3 2012 2们2年6月 CHEMICAL Jum FINE INTE只MEDIATES 非布索坦的工艺改进 韩彩霞。张相山，房艳芬 (石家庄制药集团欧意药业有限公司研究所实验室。河北石家庄050051) 摘要：以4一异丁氧基一1，3一苯二甲腈为原料，经硫代甲酰化、环合、水解得目标化合物非布索坦(!)。 笔者对非布索坦的合成工艺进行了改进。用硫氢化钠代替硫代乙酰胺，避免了硫代乙酰胺对中间体4一异 丁氧基一l。3一苯二甲腈中2个氰基的选择性不高的缺点。使收率显著提高．总收率达42．8％。目标化合物 及中间体的结构经熔点、1HNMR和ESl—MS确认。 关键词：抗痛风药；非布索坦；化学合成；工艺改进 中图分类号：R979．9 文献标志码：A 文章编号：1009—9212(2012)03-0039-02