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替莫唑胺 Timozuo,an Temozolomide O NH2 N N 征H3C N O N N C H N O 194.15 求 6 6 6 2 本品为 3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。按干 燥品计算，含 C H N O 应为 98.0%～102.0%。 6 6 6 2 【性状】 本品为白色至微红色粉末；无臭。 本品在二甲基亚砜中略溶，在水中微溶，在甲醇中极微溶解，在乙醇中几乎不溶；在冰 醋酸中微溶。 意 【鉴别】 （1）取本品，加冰醋酸（5→1000）定量稀释成每 1ml 约含 10ug的溶液，照 紫外-可见分光光度法（中国药典 2010 年版二部附录Ⅳ A）于200～400nm 的波长处测定吸 光度，在 254nm与 330nm的波长处有最大吸收，在 240nm 与279nm 的波长处有最小吸收。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液 主峰的保留时间一致。 见 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 1216图）一致。 【检查】 有关物质 取本品，加流动相溶解并稀释制成每 1ml 中含 1.0mg 的溶液， 作为供试品溶液；另取 4-氨基-5-氨基甲酰基咪唑一水合物对照品适量，加流动相溶解并稀 稿 释制成每 1ml 中含1.0mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取供试品溶液与对照品溶液各 1ml，置同一200ml 量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；照含量测定项下 色谱条件，取对照溶液 20ul 注入液相色谱仪，出峰顺序依次为 4-氨基-5-氨基甲酰基咪唑 一水合物与替莫唑胺，以替莫唑胺峰调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的 10%以上，再精密量取供试品溶液与对照溶液各 20ul 注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分 峰保留时间的 2.5 倍。供试品溶液的色谱图中如有与对照溶液相应的 4-氨基-5-氨基甲酰基 咪唑—水合物峰，其含量不得过 0.5%，其他各单一杂质峰面积不得大于对照溶液中主成分 峰的峰面积（0.5%），杂质总量不得过 1.0%。 残留溶剂 二甲基亚砜 精密量取二甲基亚砜 22.83ul（相当于 25mg），置 100ml 量 瓶中，加 N,N-二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀。精密量取 5ml, 置10ml 量瓶中，精密加内 标溶液 （取N-甲基-吡咯烷酮适量，加 N,N-二甲基甲酰胺制成每 1ml 中约含 1mg 的溶液） 1ml，加 N,N-二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀。作为对照品溶液；另取本品 0.25g，精密称 定，置 10ml量瓶中，精密加入内标溶液 1ml，加 N,N-二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，作 为供试品溶液。取上述两种溶液，照气相色谱法（中国药典 2010年版二部附录Ⅷ P 第三法）。 采用石英毛细管柱，以键合聚乙二醇为固定相，在柱温 200℃测定，气化室温度为 220℃， 检测器温度为 240℃。理论板数按二甲基亚砜计算应大于 8000。含二甲基亚