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一、生物药剂学的定义 * 提要 生物药剂学定义 药物的体内过程 生物药剂学内容 生物药剂学发展 生物药剂学作用 生物药剂学（Biopharmaceutics) 研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐述药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间的相互关系的科学。 Biopharmaceutics is the science that examines this interrationship of the physicochemical properties of the drug, the dosage form in which the drug given, and the route of administration on the rate and extent of systemic drug absorption. 定义 目的 评价药剂的质量 设计合理的剂型、处方及生产工艺 最终目的 为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用 剂型因素 药物的理化性质 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料性质与用量 处方中药物的配伍及相互作用 制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件 生物因素 种族差异 性别差异 年龄差异 生理和病理条件的差异 遗传因素 二、药物的体内过程 生物药剂学主要研究内容是：给药后药物的体内过程。 除血管内给药外，其他给药途径都需要经吸收过程。 吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。 吸收(absorption) 吸收影响因素 吸收部位剖解学特征与生理学性质影响 剂型 给药方法 各种给药途径的药物体内过程 片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 溶液剂 栓剂 舌下片 吸入剂 静注 肌注 透皮 组织 粪便排泄 尿排泄 肝 肾 胆汁 作用部位 血液 崩解—分散—溶解 各种剂型的体内过程 分布(distribution) 药物进入体循环后向各组织、器官或体液转运的过程称为分布。 代谢(Metabolism) 药物在吸收过程中或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 生物转化(biotransformation) 排泄(excretion) 药物或其代谢产物排出体外的过程 吸 收 分 布 排 泄 代 谢 转 运(transport) 处 置(disposition) 消 除(elimination) 体内滞溜时间 进入体循环的速度与浓度 能否达到与疾病相关的组织和器官 三、生物药剂学研究内容 固体制剂的溶出速率与生物利用度研究 根据机体的生理功能设计缓控释制剂 研究微粒给药系统在血液循环中命运，为靶向给药系统设计奠定基础 研究新的给药途径与给药方法 研究生物药剂学的研究方法 主要研究内容 给药途径与方法 24h 60-180 30-60 5-10 软膏（2%） 2-6h 45-120 20-45 6.5-19.5 缓释片 30-300min 4-10 2-5 1-3 头颊 10-30min 4-8 2-5 0.3-0.8 舌下 作用持续时间 血药浓度达峰时间（min) 作用开始时间（min) 剂量（mg) 给药途径 四、生物药剂学的发展 药物的吸收预测 研究药物在剂型是的化学性质与药物的吸收之间的关系，预测药物的吸收是生物药剂学的主要任务。 正辛醇/水的分配系数的对数值（logP) The rule of five 当化合物的理化参数满足下列任意两项时，化合物在小肠中的吸收就差。 即分子量大于500；氢键给体数大于5个；氢键受体数大于10个；计算得到的logP值大于5.0。 多肽及蛋白类药物非注射给药研究 生物膜的透过性 抵抗酶降解 口服给药新剂型、非胃肠道粘膜给药系统、肺内给药系统、透皮给药系统、皮下埋植系统 分子生物药剂学 辅料与载体的结构对药物生物转运的影响 大分子药物的细胞内靶向 根据药物的分子结构预测药物的吸收 药物对映体的生物药剂学研究 *