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呼吸系统药物与抗组胺药 掌握：硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪等典型药物的化学结构和化学名。 熟悉：氨茶碱、色甘酸钠、曲尼司特、右美沙芬、盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、盐酸苯海拉明、氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定等常用药物的化学结构和结构特点。 了解：平喘药的作用机制、分类和临床应用。 第一节 平喘药 第二节 镇咳祛痰药 盐酸哌唑嗪 考点：1.含三个杂环，喹唑啉、呋喃、哌嗪。 2. 拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的α 受体 松弛平滑肌，解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难 3.第一个选择性的 α1受体拮抗剂。用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压。 盐酸阿夫唑嗪无哌嗪环 盐酸特拉唑嗪四氢呋喃 甲磺酸多沙唑嗪（新） 抗尿失禁药物 1.共同作用机制： M 受体拮抗剂 2.共同临床作用：用于治疗尿急、尿频、尿失禁 盐酸奥昔布宁（新） 特点：为竞争性M 胆碱受体拮抗剂。 代谢成5-羟甲基衍生物，与原药有相似作用。 特点：1.结构含三键，是酯类。 2.有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。 酒石酸托特罗定（新） 特点：1.为阿托品类的抗胆碱药物（酯类），具有拮抗 M 受体的作用 2.起效快、长期使用疗效优良‘3.结构中含有季铵基团，水溶性大，不能通过血脑屏障，没有中枢神经系统毒性。 曲司氯铵（新） 性功能障碍改善药 按作用机制分2类： 磷酸二酯酶-5抑制剂（西地那非、伐地那非 、他达拉非，词干“那非”） 2. α受体拮抗剂（酚妥拉明） 枸橼酸西地那非（新） 考点：1.含苯磺酰哌嗪，碱性，杂环有嘧啶、吡唑。 2.用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。 3.药物相互作用：和硝酸酯类（扩张血管）药物共同使用影响血压，严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他 NO 供体类药物（如硝普钠）。 盐酸伐地那非（新） 考点：1.与西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。 2.口服迅速吸收，首过效应大， 副作用同西地那非 3.副作用：延长Q-T 间期，低血钾、先天性 Q-T 间 期延长或使用Ⅰa 或Ⅲ类抗心律失常药物的患者避免使用。 他达拉非 （新） 考点：1.代谢物无活性，半衰期长 17.5h。 2.副作用与西地那非类似，老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。 酚妥拉明 考点：1.含咪唑环 2.为非选择性的短效 α受体拮抗剂，治疗外周血管痉挛性疾病，目前用于治疗男性勃起功能障碍。 第九章 学习目标 授课内容 概述 茶碱 二羟丙茶碱 多索茶碱 氨茶碱 典型药物 化学名： 1,3-二甲基-3,7-二氢-1-H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物 在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱； 本品是茶碱与乙二胺的复盐； 药理作用主要来自茶碱； 乙二胺增加其水溶性，可作为注射剂使用。 性质 氨茶碱 炎症递质阻释剂和拮抗剂 概述 曲尼司特 孟鲁斯特 扎鲁斯特 齐留通 典型药物 色甘酸钠 化学名：5,5′-[（2-羟基-1,3-亚丙基）二氧]双（4-氧代-4-H- 1-苯并吡喃-2-羧酸）二钠盐。又名咽泰（intal）。 糖皮质激素类药物 概述 丙酸倍氯米松 丙酸氟替卡松 布地奈德 丙酸倍氯米松 典型药物 化学名：16?-甲基-11?,17?,21-三羟基-9?-氯孕甾-1,4-二烯- 3,20-二酮-17,21-二丙酸酯。 第二节 镇咳祛痰药 镇咳药 磷酸可待因 化学名：17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α- 醇磷酸盐倍半水合物。 磷酸可待因 本品的化学结构为吗啡3-位甲醚衍生物，由于结构中不含 酚羟基，故性质较稳定； 约有8％的可待因在肝脏中代谢生成吗啡，可产生成瘾性。 氢溴酸右美沙芬 化学名： 3-甲氧基-17-甲基-（9α,13α,14α）-吗啡喃氢溴酸一水合物。 本品具有苯吗喃的基本结构，药用其右旋异构体。其左旋体左 美沙芬或其消旋体均具有成瘾性，作为麻醉药进行管理; 本品肝内代谢反应主要发生在3位或17位，生成氧或氮脱甲基 代谢物。 氢溴酸右美沙芬 祛痰药 盐酸溴己新 化学名： N-甲基-N-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐。又名必嗽平。 盐酸溴己新 本品固态稳定； 液态对光敏感； 避光保存。 盐酸氨溴索 化学名：反式-4-[（2-氨基-3,5-二溴苄基）氨基]环己醇盐酸盐。 又名沐舒坦、兰勃素。 盐酸氨溴索