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制药工艺学期末复习（完整版） 设计药物合成路线的方法：类型反应法、分子对称法、逐步综合法、追溯求源法（逆合成分析法） 上课逆合成习题 杂环章节 Hantzsch 吡啶合成法 二、书本重要反应 1. P15益康唑（为上面的第1题） 2.P16克霉唑 3. P20普萘洛尔 4. P29盐酸苯海索 5. P36美托洛尔 6. P41 三氟拉嗪 7. P47克霉唑 8. P51 呋喃丙胺（即为上面的第7题） 9. P75 罗格列酮，吡格列酮 10. P82 乙胺嘧啶 名词解释 1.硫酸脱水值（Dehydrating value of sulfuric acid, D. V. S.）：混酸硝化反应终了时废酸中硫酸和水的比值。 D. V. S.=混酸中的硫酸（%）/废酸中的水量（%） 2.绿色化学：又称环境友好化学，环境无害化学或清洁化学，是指涉及和生产没有或只有尽可能小的环境负作用并且在技术上和经济上可行的化学品和化学过程。 3.原子经济性：高效的有机合成应最大限度的利用原料分子中的每一个原子，使之结合到目标分子中以实现最低排放甚至零排放。原子经济性可用原子利用率来衡量。 原子利用率：原子利用率%＝（预期产物的分子量／全部反应物的分子量总和）×100％ 4.环境因子（E）： E因子是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少来衡量合成反应对环境造成的影响。E-因子＝废物的质量（kg）／预期产物的质量（kg） 环境商（EQ）：环境商（EQ）是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少、物理和化学性质及其在环境中的毒性行为等综合评价指标来衡量合成反应对环境造成的影响。 EQ = E×Q 式中E为E-因子，Q为根据废物在环境中的行为所给出的对环境不友好度。 5.离子液体：室温离子液体简称离子液体，就是在温和的条件下，这种液体完全是由离子构成的。 6.TEBA：苄基三乙基氯化铵（CH3CH2）3N+CH2PhC- TBA:四丁基碘化铵(C4H9)4N+I- 或者四丁基硫氢化铵(C4H9)4N+HSO4- 18-冠醚-6（简写18-C-6） 二苯基18-冠醚-6 二环己基18-冠醚-6 7.D/L：表示分子的构型，根据与参考化合物D-或L-甘油醛的构型的实验化学关联而确定，常用于氨基酸和糖类的命名，但最好还是使用R和S表示。 d/l：右旋或左旋，按照实验测定的将单色平面偏振光的平面向右或向左旋转而定。 （了解）Syn/anti:描述两个取代基相对于环确定的平面的相对构型前缀，syn为同侧，anti为异侧。 （了解）苏式/赤式：用来描述相邻立体中心的相对构型，赤式异构体值Fisher投影式中相同或相似的取代基在垂直链的同侧，苏式则指在异侧。 8.对映体过量(e. e.)：在两个对映体的混合物中，一个对映体E1过量的百分数。e.e. = [(R-S)/(R+S)]*100% 非对映体过量(d. e.)，通常用来表征两个以上手性中心时的光学纯。d.e. = [(RR-RS)/(RR+RS)]*100% 对映选择性：一个化学反应产生一种对映体多于相对对映体的程度。 9.光学活性：实验观察到的一种物质将单色平面偏正光的平面向观察者的右边或左边旋转的性质。 光学异构体：对映体的同义词，现已不大常用，因为一些对映体在某些波长下并无光学活性。 光学纯度：根据实验测定的旋光度，在两个对映异构体混合物中，一个对映体所占的百分数，不能用于叙述由其他方法测定的对映体纯度。 10.外消旋：以外消旋物或两种对映体各占50%的混合物存在，也表示为dl（一般不鼓励使用）或+-（比较通用），外消旋物也称为外消旋体。 内消旋化合物：分子内具有2个或多个非对称中心但是又有对称因素（如对称平面），因而不能以对映体存在，而且无旋光性的化合物。 外消旋化：一种对映体转化为两个对映体的等量混合物。 11.手性药物：是指药物的分子结构中存在手性因素，并且由具有药理活性的手性化合物组成的药物。其中只含有单一有效对映体或以有效对映体为主。 12.外消旋混合物：同种对映体之间亲和力大于相反对映体之间亲和力，它们可分别结晶成（+）或（-）对映体的晶体。每一个晶核中只有一种对映体。｛50%时熔点最低，溶解度最高。｝ 外消旋化合物：相反对映体之间亲和力大于同种对映体之间亲和力，相反的对映体即在晶体的晶胞中配对，每个晶核中包含等量的两种对映异构体，从而形成计量学意义上的化合物。｛50%熔点最高，溶解度最低｝ 外消旋固溶体：当一个外消旋的相同构型分子和相反构型分子之间的亲和力相差不大，其分子排列是混乱，即在晶胞中含有不等量的两种对映异构体，也称“假外消旋体”。每个晶格中含有任意比例的光学异构体。｛熔点、溶解度变化不大｝ 13.“平