咖啡酸衍生物的合成及其脑靶向性的研究.pdfVIP

损伤的患者。其中治疗组100例，用云南白药气雾剂外用，对照组80例，用消炎痛、复方 丹参片合维生素治疗怕1；另一个研究纳入的观察对象例数为90例，全部为急性软组织损 伤患者，治疗组45例，用云南白药膏贴剂治疗，对照组45例用分泌得胶囊合三七总苷片进 行治疗…。 2．1．4纳入研究的结局指标：2个研究均报告了软组织损伤的症状评分，未报告治愈时 间、及生活质量评分情况。 2．2云南白药治疗软组织损伤的疗效： 2．2．1疗效：研究比较了单纯中药治疗和西药+中药治疗的疗效，Meta分析的结果表明， 异质性检验P0．05，总体疗效OR3．04，95％CI(1．77，5．32)。 2．2．2不良反应：2号研究报告在治疗期间，治疗组中有1例病患因使用云南白药导致 皮肤过敏，对照组中胃肠反应患者9例，皮肤过敏患者l例。1号研究未对该项指标进行描 述。 2．2．3治愈时间：均未报告该项指标。 2．2．4生活质量评分：均未报告该项指标。 3讨论 本系统评价表明，云南白药单用治疗优于西药治疗，且在病患的症状评分指标中有显著 的差异，但是该次评价只纳入2个研究，存在选择性偏倚的可能性较大，研究数量少，样 本含量小，得到的证据代表性较差，因此在使用这些证据时必须谨慎。在纳入的2个评价 中未对治愈时间，生活质量评分等熏要指标进行观察，凶此云南白药治疗软组织损伤的疗效 及安全有待更多的大样本，跨单位合作，严格的随机临床对照实验进一步证实的出可靠的结 论。 [参考文献] 【l】符仲华．浮针疗法速治软组织伤痛．北京：人民军医出版社，2003：107～110． 【2】中华人民共和国国家标准GBl6751．1-1997中医临床诊断术语疾病部分．北京：中国标准出版社，1997． 【3】杨巨才，刘丽萍，杨丙伞编．云南白药治百病．北京：北京科学技术出版社，1995：12～15 【4】郑筱萸主编．中药新药临床研究指导原则(试行)．北京：中国医药科技出版社，2002：342 15】余磊，卢峰．云南白药气雾剂治疗急性软组织扭挫伤．海峡医药，2003，15(4)：78～79． 【6]_-E振字，张洋，曲凡．云南白药膏治疗闭合性软组织损伤的临床效果．实用医药杂志，2006，23(6)：724 咖啡酸衍生物的合成及其脑靶向性的研究 张静1，李标2，刘戟3，王欣4，王毓杰1，李钰婷4，张艺”，罗维早秘 (1．成都中医药大学民族医药学院，611137；2．西南药业股份有限公司，400038；3．四 川大学基础医学与法医学院，610041；4．重庆市中药研究院，400065) [摘要]目的：咖啡酸衍生物的合成及其脑靶向性评价。方法：以浓硫酸为催化剂，咖啡酸 与甲醇和乙醇直接反应合成咖啡酸甲酯和乙酯，咖啡酸在磷酸催化下与醋酐酰化得3，4一二 乙酰基咖啡酸；并测定了咖啡酸及其衍生物在正辛醇—磷酸盐缓冲溶液(pH7．4)系统中的分 配系数；采用原代脑微血管内皮细胞(BMVEC)和星形胶质细胞(AC)共培养建立的体外血 脑屏障模形来评价其脑靶向性。结果：得到三个咖啡酸衍生物的油水分配系数均较咖啡酸高， 亲脂性增强；其中咖啡酸甲酯和3，4一二乙酰基咖啡酸透过体外血脑屏障的能力较咖啡酸强。 结论：所合成的三个化合物经MS、1HNMR、IR和UV证实其结构；咖啡酸甲酯和3，4一二乙酰 基咖啡酸能突破血脑屏障具有脑靶向性特点． [关键词]脑靶向；咖啡酸；血脑屏障 andbrain evaluationof Synthesis targeted derivativesofcaffeieacid ZHANG 1，LIBia02，LuiJi’，wANGxi矿，、№NG Jing 1，LI Yil，LUO Yu-jieYu-tin94，ZHANG Wei．za04’ ofTraditionalChinese 61l1 of (1．Chengduuniversity Medicine，Chengdu37，China；2．Institute