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5-单取代海因合成方法研究进展.pdf
2010年7月下 第2卷 第 14期 中国中医药咨讯中国中医药咨讯中国中医药咨讯
July 2010 Vol.2 No.14 JournalofChinaTraditionalChineseMedicineInformationJournalofChinaTraditionalChineseMedicineInformationJournalofChinaTraditionalChineseMedicineInformation 263
窑 窑
5-单取代海因合成方法研究进展
HCSe
潘珏 HCl 3
（常州市康正医药化工技术有限公司，江苏 常州，213022）
【摘要】 5-单取代海因类化合物既是重要的药用中间体，又是合成 α-氨基酸的通用的前体物,其合成新方法也层出不 H
穷。
【关键词】 5-单取代海因；合成；进展
俗称海因（
乙内酰脲， hydantoin）,化学名咪唑烷基二酮, 取代、双取代
英文名称2,4-Imidazolinedione。1861年Baeyer首次发现尿 以及1，3，5-3
70100℃
［ 取代海因的
囊素的氢解产物海因 1］。海因本身无药用价值,但海因类
CH3SeM+XCH2CHO赢CH3CH2CHO
化合物是一种很好的预防和治疗慢性病且适宜长期服用的 合成方法。具 85℃(成环)
药物,在治疗糖尿病、肾病乃至免疫性疾病 体方法如图：
和血液病方面都有很好的应用前景12。其 范富龙10等报道了一种合成5-海因的新方法，即使
中，5-单取代衍生物既是重要的药用中间 用乙醛酸钙、尿素和苯酚为原料，置于同一反应体系中，一
““Y““
体，又是合成 α-氨基酸的通用的前体 步法合成了7种5-单取代海因。该方法路线如图：
物。其结构通式为： 根据其报道，
M=Na+、K+
、芳基。其中，
R基多为各种烷基、烯基 5- 甲基海因具 使用乙醛酸
［ 钙、尿素和苯
有一定的抗惊厥作用 2］，5-亚苄基海因及其衍生物有良 0
［ 酚一步直接
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