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第9卷第1期 亚太传统医药 Vbl.9No.1
2013年1月 Asia-PaciticTraditionalMcdicine Jan.2013
乳腺癌靶向治疗的研究进展
王晨晨,梅振宇+
(皖南医学院弋矶山医院,安徽芜湖241000)
摘 要:乳腺癌是女性肿瘤疾病中发病率高居首位的恶性肿瘤,全世界每年约有50万女性死于乳腺癌。
近年来随着分子生物学的发展,乳腺癌的分子靶向治疗成为继手术、放疗、化疗和内分泌治疗之外的又
一重要治疗手段。主要对乳腺癌分子靶向治疗药物的最新进展进行综述。
关键词:乳腺癌;分子靶向治疗;药物;进展
中图分类号:R737.9 文献标识码:A 文章编号:1673—2197(2013)01—0073—01
近年来,分子靶向治疗作为乳腺癌治疗的一种新手段, 1.4小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)
在乳腺癌治疗中显示出一定的疗效,日益受到学术界的重 拉帕替尼是一种可以同时靶向作用于HER2和HERl
视。现已开发出多种疗效确切的分子靶向治疗药物用于临 的新型口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,对
床,本文主要对乳腺癌分子靶向治疗药物的最新进展加以 HER2过表达的乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。拉帕
综述。 替尼可与酪氨酸激酶受体的胞内结构域结合,从而干扰下
1 factor
表皮生长因子受体(epidermalgrowth
抑制肿瘤细胞增殖和生长卧1。相对于曲妥珠单抗,其结构
receptor。EGFR)
为小分子,能透过血脑屏障,对乳腺癌的脑转移有极大的预
1.1 曲妥珠单抗(trastuzumab)
防和治疗作用。拉帕替尼和曲妥珠单抗联合治疗相比拉帕
研究表明,在原发性乳腺癌患者中有25%~30%的患
替尼单独治疗曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性转移性乳
者HER2过度表达,HER2过度表达的肿瘤患者较无过度
腺癌,能明显延长无进展生存期(PFS)一一。拉帕替尼联合内
表达的无病生存期短。曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生、
分泌治疗对绝经后乳腺癌患者疗效的临床试验正在开展
靶向作用于人表皮生长因子受体一2(HER2)的细胞外部位
中[…。
的人源化单克隆抗体,在乳腺癌的辅助治疗、新辅助化疗及
2血管内皮生长因子受体(vascular
转移性乳腺癌的治疗方面都起着重要作用,并且都显著提
growthfactor。VEGF)
高了临床受益率(CBR)及总生存期(0s)一1|。随着对HER2
研究的深入,它已成为乳腺癌特异性治疗的靶分子之一。
1.2帕妥珠单抗(pertuzumab)
帕妥珠单抗是一种与HER2受体胞外结构域Ⅱ区结从而抑制肿瘤血管的生成重组人源化抗血管内皮生长因子
合,抑制二聚体的形成,抑制受体介导的信号传导通路重组 (VEGF)单克隆抗体。研究证实贝伐单抗联合紫杉醇,治疗
的单克隆抗体。帕妥珠单抗与曲妥珠单抗无交叉耐药,两 晚期乳腺癌能够提高有效率,延长了PFS[9]。
者联合治疗可显著提高抗肿瘤的活性心。3。。帕妥珠单抗对 3其它靶向治疗药物
HER2高表达的乳腺癌有效,对HER2低表达的乳腺癌也
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