头孢菌素类抗生素的最新研究进展及发展趋势.pdfVIP

广东化工 2013年第16期 80 VCVvVV,gdchem．tom 第40卷总第258期 头孢菌素类抗生素的最新研究进展及发展趋势 张幸幸，陈学玺 (青岛科技大学，山东青岛266042) 【摘要】头孢菌素类抗生素因抗菌活性强、抗菌谱广、副作用小等特点，成为目前抗生素药物研发的热点。本文简述其发展历程，通过收集 大量资料，归纳了国内外最新发展动态，并对第四代头孢菌素中间体的合成进行了综述。 【关键词】头孢菌素；进展；中间体；发展趋势 【中图分类号]TQ [文献标识码]A [文章编号]1007—1865(2013)16．0080—02 New andTrends0f Antibiotics Development Cephalosporin Xuexi ZhangXingxing，Chen ofScienceand (QingdaoUniversity Technology,Qingdao266042，China) antibioticshavebecomeahotresearchand ofantibacterial antibiotic，side Abstract：Cephalosporin developmentofantibiotics，becauseactivity,bmadspectrum effectsandSO amountsofdataand thelatest trends，the describedthe of on．Througheollectting summarizingdevelopmentpapersimply developmentprocess antibioticsandreviewedthe intermediates． Cephalosporin synthesisoffourth--generationccphalosporins Keywords：cephalosporin：development；intermediates；trends 1发展J力程 对致病菌的控制与滥用抗生素的严重后果的逐步认识，致使对抗 生素的应用日趋谨慎【1】。但研究开发仍在深入地进行着，有的已 头孢菌素化合物最初是于1945年，由意大利科学家Giuseppe 突破了抗感染的范围，具有蛋白酶抑制剂的功效【21。国内头孢菌 Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来，1956年，牛津大学 素市场上，合资企业产品约占35％，进口产品约占25％，国产 成功提炼出对B一内酰胺酶稳定的头孢菌素C，并于1961年确定 药品不到40％【3】。头孢菌素类药物的前5位品种分别是：第二代 了头孢菌素C的结构，美国礼来公司于1962年成功地采用化学品种头孢替安、头孢呋辛、头孢孟多；第三代品种头孢米诺和头 裂解头孢菌素C制造出头孢菌素母核7一AcA。目前，头孢菌素孢哌酮。第二代品种在前5位品种中占据3席，用药金额占前5 已有70多个品种，根据对B一内酰胺酶的稳定性以及对G一杆菌 位品种的62．23％，表现出特有的竞争力HJ。 的抗菌活性不同，头孢菌素分为五代。