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p一受体激动剂及其检测技术研究木 王培龙 (中国农业科学院农业质量标准与检测技术研究所，农业部农产品质量安全重点实验室，北京100081) 摘要：p一受体激动剂是一类具有肾上腺素功能的苯乙醇胺类人工合成化合物，因其能对养殖动物体内营养再分配起 到促进作用，改善养殖动物日增重和饲料转化率，因此常被非法用于动物养殖过程。本文介绍了B一受体激动剂的性质、代 谢、毒理作用、危害及相关法规，以及不同样品基质中B一受体激动剂的检测新技术、新方法及样品前处理技术的最新进 展。 关键词：B一受体激动剂；瘦肉精；检测技术；进展 B一受体激动剂在世界范围引起了一系列的中 府监管和法律处罚．在动物养殖过程中非法使用其 毒事件。1990年．法国22人因食用含有克伦特罗 他B一受体激动剂类药物，这给动物养殖过程以及 (CL)的牛肝导致中毒：同年，西班牙在几个自治动物源性食品中B一受体激动剂类药物的常规检测 区共有135人因同样的原因中毒；1992年．西班 和日常监管带来极大挑战。 牙232人因盐酸克伦特罗而中毒：1996年．意大 利Caserta市发生62例因食用含瘦肉精残留的牛肉 p一受体激动剂概述 引起的中毒事件。据统计。2001年以来。我国共 发生群体性B一受体激动剂类“瘦肉精”中毒事件 《一)D一受体激动剂结构与分类B一受体激动 1年发生的河 剂是一类具有肾上腺素功能的苯乙醇胺类人工合成 10余起．中毒1000多人．其中201 南“双汇瘦肉精”事件在国内外造成恶劣影响．经 化合物，在结构上均具有苯乙醇胺的母核。B一受 济损失巨大。因此．国家和农业主管部门加大了对 体激动剂的基本结构是苯环上连接有碱性的B一羟 6一受体激动剂等违禁药物的监管力度。自1995年胺侧链．其通用结构如图1所示。侧链的取代基通 以来。国家发布了一系列的法规和规范。2002年．常为N一叔丁基、N一异丙基或N一烷基苯等。其中 农业部176号公告明令禁止在动物饲养过程中使用 的一NH为仲胺．能与无机酸或有机酸形成稳定的 CL和盐酸莱克多巴胺等7类B一受体激动剂类药盐。按照B一受体激动剂母核结构中苯环上取代官 物。2010年农业部再次发布1519号公告，明令禁能团不同，可以将B一受体激动剂分为苯胺型、苯 止苯乙醇胺A等8种B一受体激动剂。同时，为了 酚型和二酚型等3种类型。苯胺型B一受体激动剂 加强对饲料、养殖环节和动物产品中B一受体激动 结构中均具有芳伯胺基．中等极性．pKa值约为 剂的监控，我国政府组织制定了相关的B一受体激 9．5。苯胺型B一受体激动剂主要包括溴布特罗、马 动剂检测方法标准。欧盟也颁布了一系列的法规． 布特罗、克伦特罗、西马特罗和马喷特罗等。苯酚 规定了动物组织中CL的MRL。但B一受体激动剂 型B一受体激动剂是指苯环结构上含有一个酚羟基， 类药物种类繁多．临床应用且可获取的有20多种。 如莱克多巴胺和利妥君。二酚型B一受体激动剂是 部分不法商贩为了获取更大经济利益．同时逃避政 指苯环上含有邻位或间位二苯羟基的结构．可分为 +基金项目：农业部公益性行业(农业)科技项目“反刍动物3-激动剂代谢残留规律及监控关键技术研究与示范” (编号为201203088)。 万方数据 邻苯二酚型、间苯二酚型和水杨醇型。此类结构能 (二)B一受体激动剂药理作用p一受体激动剂 够与过渡区金属离子形成配合物。此类化合物主要 常用来兴奋呼吸道平滑肌和肥大细胞膜表面的B： 包括沙丁胺醇、特步它林、西布特罗、费诺特罗。 受体．具有舒张气管平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱 另外一种类型B一受体激动剂的苯环结构上只有卤 性粒细胞脱颗粒及介质的释放、降低微血管的通透 原子取代基，如氯丙那林等(见表1)。通常B一受性、增加气道上皮纤毛的摆动等缓解哮喘症状等作 体激动剂化合物的结构中含有1个或2个手性碳原 用【2删。3-受体激