三七总皂苷缓释体系的应用研究进展.pdfVIP

第27卷第3期 文山学院学报 V01．27No．3 OFWENSHANUNIVERSnY 2014年6月 JOURNAL Jun．2014 三七总皂苷缓释体系的应用研究进展 谭福能1，赵宁东1，何媛媛2 摘要：三七总皂苷(PNs)以其在血液系统、神经中枢系统、心脑血管系统和免疫系统等方面的药理作 用而成为了当今的一个研究热点。PNS在一些缓释材料的帮助下能制成微球缓释体系、片剂缓释体系和制剂 缓释体系。在这些缓释体系的辅助下，三七总皂苷能在不被胃液破坏的同时从缓释载体内持续的扩散与溶出， 从而增强其药理作用。文章综述了三七总皂苷缓释体系的应用研究进展，并对其应用前景进行了展望。 关键词：三七总皂苷；缓释体系；进展 中图分类号：R282．71 文献标识码：A 减缓药物在体内扩散和溶出。张洪等[11]通过乳化 三七总皂苷(PNS)主要包括人参皂苷Rg．、 人参皂苷Rb，、三七皂苷R，等，是五加科人参属植 交联法制备了三七总皂苷壳聚糖微球(CHS／PNS)， 物三七的主要药用有效活性成分[--3]，具有十分最佳配方为CHS 重要的药理作用，如降低心肌耗氧量、扩张血管、 25％戊二醛0．5 r／min。经电子 mL，搅拌速度为600 延长凝血时间、抑制血小板凝集、清除自由基、降 显微镜观察，此微球微球球形较完整，平均粒径为 4．2 血脂、抗炎、抗氧化等[3-l_5。研究表明，PNS还可 通过影响肿瘤细胞转移或生长、强化机体的免疫功 包封率为28．58±2．76％，在实验开始0．5h内释放量 能、诱导肿瘤细胞分化和凋亡从而使其转换以达到 小于40％，具有良好的缓释效果。 抗癌作用[引。但大量的药物动力学、体内代谢的实 验表明，三七总皂苷存在诸多不足，如吸收差、生 PNS)缓释微囊，研究了该微囊的药物缓释作用。 物利用度低等[川。 方法以CHS为载体，采用化学交联法，制备了CHS／ 建立一个新的缓释体系，是现阶段给药系统研 PNS缓释微囊，并考察了该微囊的结构特征及其 究中的热点之一[s|，它可以控制药物中活性成分的 体外释放性能，确定了最佳制备条件：采用为3％ 释放特性，从而提高药物在人体内的代谢动力学性 CHS溶液进行交联，在60℃下交联2h，PNS质量 能，避免血液中过高的药物浓度，以达到延长药物 为CHS的1／2。经体外溶出实验表明，药物溶出速 在体内的作用时间、减少给药次数的目的，同时还 度缓慢，具有良好的缓释性。 能降低药物的毒副作用，提高患者的顺应性[引。因此， 田洪掣n制备了B一环糊精，三七总皂苷微球， 研究PNS的缓释体系越来越受到研究者的重视。 并研究了该微球的最佳工艺条件，同时测定了包合 率，通过电子显微镜对微球的物理机构进行了表征。 1微球缓释体系 陈绪龙[¨]等制备了新型PNS微球，并对其进 微球缓释载体是近年来研究较多的一种药物缓 行了粒径测定、溶出度测定和比表面积测定，通过 释形式，微球是通过药物溶解或分散在载体中制得 的微小球体，其粒径在1～250耻m之间[10]。差示扫描量热(DSC)等手段研究该微球的物理化 PNS在酸性条件下不稳定，极易被胃液等酸性 学性质。结果表明：该微球与普通混合物相比，在 物质破坏，因此研究者往往将其制备成