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白屈菜红碱抗肿瘤机制研究进展.pdf
江苏农业科学2013年第41卷第l期 一9一
陈志宝,李欣燃,朱淼,等.白屈菜红碱抗肿瘤机制研究进展[J].江苏农业科学,2013,41(1):9—12
白屈菜红碱抗肿瘤机制研究进展
f
陈志宝,李欣燃,朱淼,李琳,周 薇
(黑龙江八一农垦大学生命科学技术学院,黑龙江大庆163319)
摘要:白屈菜红碱是传统天然药用植物白屈菜的主要有效成分之一,具有显著的抗肿瘤活性。通过总结相关研
究文献,对近年来自屈菜红碱抗肿瘤活性作用机制的研究成果做一综述,为白屈菜红碱抗肿瘤活性在临床上的开发利
用提供科学的理论依据。
关键词:白屈菜红碱;抗肿瘤;机制;研究进展
中图分类号:R282.71文献标志码:A 文章编号:1002—1302(2013)01-0009-03
白屈菜(Chelidonium胧洳)记录于《救荒本草》,属于罂
1抗肿瘤活性机制
粟科(Papaveraceae)白屈菜属(Chelidonium)植物,是我国的
一种传统中药,具有镇痛、止咳、利尿和解毒等多种功效,应用 1.1与Bcl一2家族成员作用
较广。随着科学技术的发展,白屈菜中的有效活性成分得到 Bcl一2家族成员在线粒体调控细胞凋亡通路中发挥重
分离纯化,发现其中含有20余种生物碱类物质。其中作为白 要作用。该家族根据功能可分为抗凋亡(包括Bcl一2亚型)
屈菜主要有效活性成分的白屈菜红碱(chelerythrine,CHE,结
类。BclXL是该亚型中的主要成员,含有BHl一BH4结构域,
构如图1所示)具有抗菌[1。2】、抗血小板日1、抗炎H1、抗寄生
虫b1等多种生物活性作用,其中CHE的抗肿瘤活性正逐步得其中BHl一BH3结构域可以形成疏水沟状结构,能和Bax亚
到人们的重视并在国内外研究中得到较多关注。
域相结合,形成异源二聚体,从而抑制Bax、Bak对细胞线粒体
膜完整性的破坏作用,阻止细胞凋亡的发生。同时BelXL还
可以通过抑制半胱天冬酶一3的活性、控制活性氧毒性以及
维持细胞线粒体膜的电势来发挥抗凋亡作用一1。
H3CO
Chan等从107423种来自天然产物的提取物中,用荧光
OCH3
圈1 白屈菜红碱的化学结构
域相互结合的提取物,其中从植物提取物中筛选出的4种有
CHE是一种天然苯菲啶生物碱,对多种肿瘤细胞均具有
制浓度为1.5
细胞毒性。Chmura等在他们的研究报告中指出,CHE对9种
Bax之间的相互作用;同时对于BclXL显著过表达而其他
肿瘤细胞(MCF7、MCF7ADR、H329、DaOY、LnCaP、SQ一20B、
Bcl一2家族蛋白表达适度下调的SH—SYSY细胞,用
JSQ一3、SCC一35、SCC61)具有细胞毒性”1。Kem6ny—Beke
等采用流式细胞术对经过CHE处理过的人眼脉络黑色素瘤 2p.mol/LCHE处理后,可以克服BclXL的抗凋亡保护作用而
发生凋亡,这些都说明了CHE是BcIXL发挥抗凋亡功能的抑
细胞OCM一1进行DNA断裂分析和膜联蛋白5/碘化丙啶双
染色分析,发现CHE可以显著地引发OCM一1DNA降解
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