缓释滴丸的研究进展.pdfVIP

MedicineV01．26No．32013 ·428· 黑龙江医药Heilon西i蛐gJoumal 缓释滴丸的研究进展 辛嫣琼1、王金2、潘辉2、闻丽君1、曲韵智‘ 1．哈尔滨商业大学(150076)；2．北京正大绿洲医药科技有限公司(101113) 摘要：本文主要综述了缓释滴丸的研究现状，开发缓释滴丸的目的及意义，以及缓释滴丸的制备工艺以及质量评价，同 时对缓释滴丸的发展做了展望。 关键字：缓释、滴丸、进展 中图分类号：R944 文献标识码：A 文章编号：1006—2882(2013)03028一02 滴丸剂系指固体或液体药物与适当的基质加热熔融后， 根据相似相溶原理选择药物相应的载体四。溶出速度与 滴入与其不相容的冷凝液中、收缩成丸，主要用于口服。今年 载体的性质和制备工艺有关。此类载体的选用一般是脂溶性 来，合成、半合成基质及固体分散体技术的迅速发展，使滴丸 载体、肠溶性载体或联合载体。 的制备工艺有了很大的发展，本文主要综述了缓释滴丸的研 水不溶性载体、肠溶性载体：常用的有硬脂酸硬脂酸脂 究进展。 类如单硬脂酸甘油脂，类脂性蜡类如蜂蜡、虫蜡、鲸蜡或巴西 1。开发缓释滴丸的目的及意义 棕榈蜡，卡波姆、聚丙烯酸树脂(Evd嘲t)、羟丙基甲基纤维素 根据药物释放速率，可将滴丸分为速释滴丸和缓释滴 (HPMc)、乙基纤维素正c)、羟甲基乙基纤维素(CMEc)等。 丸。速释滴丸，一般是将药物用水溶性物质作基质，在熔融骤 联合载体：常用做载体的脂溶性载体，配以PEG类高分 冷等条件下，滴制而成的一类球形或类球形固体分散体。缓 子材料(水溶性载体)做联合载体。因其相对分子质量小，溶 释滴丸，将药物用水溶性差的脂质类物质作基质，在上述条 解迅速，可克服PEG溶解时形成富含药物的表面妨碍对基 件下滴制而成的丸剂。达到延缓药物释放的作用，特别是对 质的进一步溶蚀的缺点。 于一些难溶性药物或生物利用度低的药物，在延缓药物释放 (1)硬脂酸(ste捌cAcid)：别名：十八酸、十八烷酸、脂蜡 的同时，还可增加药物的生物利用度。目前，在药物中起主要 酸。一种高级饱和脂肪酸，纯品为带有光泽的白色柔软小片。 药理活性的活性物质约有40％是水难溶性的。难溶性药物 monostearate)：别名单甘油 (2)单硬脂酸甘油酯(dyceryl wate卜soluble (poorly dm曲因其在水中溶解度小，药物难以被 酯，单硬脂酸甘油酯是白色蜡状薄片或珠粒状固体，不溶于 机体吸收，体内消除速度较快，血药浓度容易出现峰谷现象【3】 水，与热水强烈振荡混合可分散于水中，为油包水型乳化剂。 此制成口服制剂生物利用度较低。应用增溶技术和缓／控释 能溶于热的有机溶剂如乙醇、丙酮等。 技术可提高难溶性药物的溶解度和生物利用度，例如其中利 (3)卡波姆(Carbomer)：卡波姆是丙烯酸与烯丙基蔗糖 用固体分散技术也是人们经常采用的一种制备缓释制剂的 交联的高分子聚合物。它一种新型药用辅料可应用于液体制 方法之一。与普通制剂缓释相比，由于缓释滴丸运用了固体 剂、半固体制剂和固体制剂。 分散技术，不仅可增大难溶药物的溶解度、提高生物利用度、 (4)乙基纤维素(Ec)：Ec不溶于水，但能溶于有机溶剂 使药物高效平稳长久的释放、保持平稳血药浓度、保证有效 中，它是一种有较大的粘性，载药量高，稳定性好，不易老化 的治疗效果、减少副作用、减少服药次数和增强病人应用的 的理想载体材料，广泛地应用于制备缓、控释滴丸。 顺应性。而且制备工艺简单、自动化程度高。其所需设备和工