双配体修饰聚合物泡囊的制备及细胞摄取.pdfVIP

　 ２０１５ １ ２５ ３３ １ ４４ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒａｃｔｉｃｅ，Ｖｏｌ．３３ ， Ｎｏ．１ ，Ｊａｎｕａｒｙ ２５ ，２０１５ ・ ・ ，　 ，，（， ２００４３３） 　 　 ［］　 　 ——— （ ｏｌｙｍｅｒ ｖｅｓｉｃｌｅｓ，ＰＶｓ），。 ｐ 　 ‐‐‐（ＭＡＬ‐ＰＥＧ‐ＰＬＧＡ）， ＰＶｓ， （Ｔｆ）Ｔｅｔ‐１ ＰＶｓ，（Ｔｆ／Ｔｅｔ‐１‐ＰＶｓ）。 ‐６ ， （ＢＣＥＣ）（Ｎｅｕｒｏ‐２ａ）。 　 ＰＶｓ８０ ｎｍ，， 。 ＢＣＥＣＮｅｕｒｏ‐２ａＴｆ／Ｔｅｔ‐１‐ＰＶｓ。 　 ＰＶｓ Ｔｆ Ｔｅｔ‐１ 。 　 　 ［］　 ；； ［］　 Ｒ９４３ 　 　 　 ［］　 Ａ　 　 　 ［］　 １００６‐０１１１（２０１５）０１‐００４４‐０５ ［］　 １０ ．３９６９／ ．ｉｓｓｎ．１００６‐０１１１ ．２０１５ ．０１ ．０１１ ｊ ＸＩＥ Ｆａｎｇｙｕａｎ，ＹＵ Ｙｕａｎ，ＧＥＮＧＷｅｎｑｉａｎ，ＺＨＯＮＧＹａｎｑｉａｎｇ （Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ，Ｓｃｈｏｏｌｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，ＳｅｃｏｎｄＭｉｌｉ‐ ｔａｒｙ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ２００４３３ ，Ｃｈｉｎａ） ［］　 　 Ｔｏ ｃｏｎｓｔｒｕｃｔ ａｎ ａｃｔｉｖｅ ｔａｒｇｅｔｉｎｇ ｄｒｕｇ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙｓｔｅｍ‐ ｏｌｙｍｅｒ ｖｅｓｉｃｌｅｓ（ＰＶｓ），ａｎｄ ｅｘａｍｉｎｅｄ ｔｈｅ ｐ ｃｅｌｌｕｌａｒ ｕｐｔａｋｅ． 　 Ｍａｌｅｉｍｉｄｅ‐ ｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅ ｇｌｙｃｏｌ‐ ｏｌｙ（ｌａｃｔｉｃ‐ｃｏ‐ ｌｙｃｏｌｉｃ ａｃｉｄ）（ＭＡＬ‐ＰＥＧ‐ＰＬＧＡ）ｗａｓ ｕｓｅｄ ａｓ ｃａｒｒｉｅｒ ｐ ｐ ｇ ｍａｔｅｒｉａｌｓ ｔｏ ｐｒｅｐａｒｅ ＰＶｓ ｂｙ ｓｅｌｆ‐ａｓｓｅｍｂｌｉｎｇ．Ａｎｄ ｔｈｅｎ ＰＶｓｗａｓ ｍｏｄｉｆｉｅｄ ｂｙ Ｔｆ ａｎｄ Ｔｅｔ‐１（Ｔｆ／Ｔｅｔ‐１‐ＰＶｓ）．Ｔｏ ｅｖａｌｕａｔｅ ｉｔｓ ａｃ‐ ｔｉｖｅ ｔａｒｇｅｔｉｎｇ，ｃｏｕｍａｒｉｎ‐６ ｗａｓｕｓｅｄａｓａｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｔ ｐｒｏｂｅｔｏ ａｎａｌｙｚｅｃｅｌｌｕｌａｒ ｕｐｔａｋｅｏｆ ＰＶｓｆｏｒ ｂｏｔｈＢＣＥＣ ａｎｄ Ｎｅｕｒｏ‐２ａｃｅｌｌｓ． 　 ＰＶｓｗａｓ ａｂｏｕｔ ８０ ｎｍ ｗｉｔｈ ｒｏｕｎｄｅｄ ｓｈａｐｅａｎｄｈａｄｏｂｖｉｏｕｓｆｉｌｍ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ．Ｔｆ／Ｔｅｔ‐１‐ＰＶｓｅｘｈｉｂｉｔｅｄａｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ ｒｏｌｅｉｎ ｐｒｏｍｏｔｉｎｇ ｃｅｌｌｕｌａｒｕｐｔａｋｅｆｏｒｂｏｔｈＢＣＥＣａｎｄＮｅｕｒｏ‐２ａｃｅｌｌｓｃｏｍｐａｒｅｄｗｉｔｈｃｏｎｔｒｏｌａｎｄｓｉｎｇｌｅｌｉｇａｎｄ‐ｍｏｄｉｆｉｅｄｇｒｏｕｐ． 　 ＰＶｓ ｍｏｄｉｆｉｅｄｗｉｔｈ ｄｕａｌ ｌｉｇａｎｄｓｃｏｕｌｄ ｐｒｏｍｏｔｅ ｔｈｅｃｅｌｌ ｕｐｔａｋｅｆｏｒ ｂｏｔｈ ｂｒａｉｎ ｃａｐｉｌｌａｒｙ ｃｅｌｌｓ ａｎｄ ｎｅｒｖｅｃｅｌｌｓ． 　 　 ［ ］　 ｂｒａｉｎ ｔａｒｇｅｔｉｎｇ； ｏｌｙｍｅｒ ｖｅｓｉｃｌｅｓ；ｂｌｏｏｄ‐ｂｒａｉｎ ｂａｒｒｉｅｒ（ＢＢＢ） ｐ ［３‐６］ 　 　 （ｃｅｎｔｒａｌ ｎｅｒｖｏｕｓ ｓｙｓｔｅｍ，ＣＮＳ） 。 ，， ，， ［１］ 。 ，（ｂｌｏｏｄ‐ｂｒａｉｎ 。 ｂａｒｒｉｅｒ，ＢＢＢ）， ，， ［２］ ＢＢＢ 。 ， 、。 。