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年第 卷第 期
2014 45 1 - 23 -
精细化工
聚甘油接枝改性琥珀酸单胆固醇酯的研究
1 2 1 2 1 1 1*
王丽仙 , 娄江豪 , 朱丽丽 , 应玲龙 , 李英龙 , 刘廷先 , 严晓阳
(1.浙江师范大学化学与生命科学学院,浙江 金华 321004 ;
2. 浙江师范大学行知学院, 浙江 金华 321004 )
摘 要: 以二甲苯为溶剂,对甲苯磺酸为催化剂,用聚甘油对脂质体琥珀酸单胆固醇酯酯
化反应的方法接枝改性。 通过正交试验考察了催化剂、反应时间及投料比等对收率的影响,结
果表明: (胆固醇单琥珀酸酯): (二聚甘油) ,反应时间为 ,催化剂的用量为胆固醇
n n =1:1.2 3 h
单琥珀酸酯质量的 15% ,聚甘油胆固醇琥珀酸酯的收率可达66% 。 并用红外光谱对产品的化学
结构进行表征。
关键词: 聚甘油;接枝改性;琥珀酸单胆固醇酯;聚甘油琥珀酸胆固醇酯
文章编号: ( )
1006-4184 2014 1-0023-03
[8-9]
胆固醇是生命体内重要组成部分,其衍生物 分析纯无水硫酸钠、 自制聚甘油 。
琥珀酸酯生物相容性好,具有一定靶向性,可以 1.2 实验步骤
降低药物的毒副作用, 提高疗效和患者的顺应 1.2.1 琥珀酸单胆固醇酯的合成
[1-5]
性,是一种极具潜力的药物载体 。 琥珀酸单胆 在装有电动搅拌器、 回流装置和温度计的
固醇酯上的羧基官能团可以使其更易与含有羟 250 mL 三口烧瓶中依次加入二甲苯、胆固醇和过
[6-7]
基的化合物进行反应,而达到改性的目的 。 聚 量丁二酸酐,搅拌回流反应。 反应结束后,加热水
甘油兼具有良好的生物相容性和水溶性,本文采 洗涤至水层pH 5~6 。 用无水硫酸钠除水,量取少
用聚甘油接枝改性琥珀酸单胆固醇酯,引入亲水 量上层有机层,烘干,测固体份、熔点、红外和酸
基团,从而改善琥珀酸单胆固醇酯作为药物载体 值,计算产品收率。 余下部分用于下一步合成。
的性能,提高药物的治疗效果。 反应方程式如下:
1 实验部分
1.1 试剂与仪器
仪器: JJ-3 数显控温电动搅拌器, WRS-1B
数字熔点仪, 循环水式多用真空泵, 旋转
SHB- Ⅲ
蒸发仪 , 红外光谱仪。
R-1O01N Bruker
试剂:化学纯琥珀酸酐、化学纯胆固醇、分析 1.2.2 聚甘油琥珀酸胆固醇酯的合成
纯二甲苯、化学纯氢氧化钠、分析纯对甲苯磺酸、 在装有电动搅拌器、 回流分水装置和温度计
收稿日期:
2013-08-09
作者简介: 王丽仙(1992-),女,在读本科生。 E-mail: 477626787@。
* 通讯作者:严晓阳(1976-),男,浙江东阳人,高工,研究方向:精细合成。 E-mail
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