Strobin类杀菌剂地创制经纬.pdfVIP

综 述 第二届农药交流会论文集 Strobin类杀菌剂的创制经纬 刘长令 (沈阳化工研究院，沈阳110021) 众所周知Strobin类杀菌剂是一类作用机理独特、极具发展潜力和市场活力的新型农用杀菌 剂。Strobin类杀菌剂首例上市时间为1996年，到目前为止已有六个品种商品化。还有至少6个化 合物在开发中。其创制经纬如下： Strobin类杀菌剂是在天然产物8一甲氧基丙烯酸酯的基础上发现的。最简单的天然8一甲氧 A。囡他们光稳定性差，且挥发性高，虽然在离体 基丙烯酸酯类化合物是strobilurinA和oudemansin 或温室条件下具有较好的活性，但不适宜作为农用杀菌剂。 OMO = kvU№o，c太yo№弋∥Me02c太y⑨兰℃。№泓 A A oudemansm strobilurin 两个相互独立研究的Ia公司(以后为捷利康公司，现在是先正大公司)和巴斯夫(BASF)公司 于20世纪80年代初在已有结构和生物学特性基础上进行了大量的研究，均以strohilurinA为先导 化合物合成r许多含B一甲氧基丙烯酸酯的化台物如1—9，生测结果表明：含(E)一p一甲氧基丙烯 酸甲酯的化合物均具有一定的生物活性，化合物2没有活性。在此基础上又经过研究，两个公司分 别发现化合物lO具有较好的话性，但在田问活性还是不好，原因仍是对光不稳定o ◎ ◎ 咚pvo、c心 吣yc“3 H3c—o 吣pVo、cH3 1 2 H3c70 3 H3c一4 ◎ Qv～一、cH3 @@ H筘一O 5 叙v妒6 H O 矿y‘屯八N，cH3 弋』l q—v。、cH， 。 @I丫0黟k H筘一o F孓^ 蛮书扩竹 8 ^9 j， ·84· 第二届农药交流会论文集 综 述 l嘧菌酯(azoxystmbin)的创制经纬 P： ICI公司在化合物10的基础上进行结构变化，合成了一些化合物其中包括化合物11(109 ai／hm2下具有较好活 3．25，水中溶解度为30mg／L)，生测结果表明光稳定性优于化合物10，在7509 性，并有内吸活性，但有药害。大家都知道，内吸活性对杀菌剂来讲是非常重要的，此时IcI的科研 人员认定化台物11才是真正的先导化合物，主要解决的问题是提高活性的同时，保持内吸并消除 药害。在化合物11的基础上又进行了研究，合成了化合物12，生测结果表明化台物13(1雌P= 5．1，水中溶解度为0．03mg／L)活性优于11，但失去了内吸活性；而化合物14只