星点设计-效应面法优化洛索洛芬钠微丸的缓释包衣处方.pdfVIP

学 报 １３０ ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１０，４１（２）：１３０－１３４ 星点设计效应面法优化洛索洛芬钠微丸的缓释包衣处方  张纪兴 ，陈燕忠 （广东药学院，广州５１０００６） 摘　要　通过星点设计效应面法优化洛索洛芬钠微丸的缓释包衣处方。以缓释包衣材料ＨＰＭＣ和ＥＣ的比例以及包 衣增重为考察因素，１、４和８ｈ的累积释放度为考察指标，分别用线性模型和非线性模型描述考察指标和因素之间的关系， 绘制所选用模型的效应面和等高线图，根据设定的缓释释药目标值，通过重叠等高线图确定优化处方，最后进行验证。结 果表明，非线性模型中的三次多项式是描述指标与因素之间的最佳模型。最佳处方微丸缓释包衣累积释放度的理论预测 值与实测值偏差较小。可见，采用星点设计效应面法得到的，基于多元非线性模型的洛索洛芬钠微丸缓释包衣处方优化 模型，可以对该缓释微丸的处方进行优化，所建立的模型具有较好的预测能力和实用性。 关键词　洛索洛芬钠；缓释微丸；星点设计效应面法；重叠等高线 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标识码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１０）０２－０１３０－０５ Ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｃｏａｔｉｎｇｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｏｆｌｏｘｏｐｒｏｆｅｎｓｏｄｉｕｍ ｓｕｓｔａｉｎｅｄ ｒｅｌｅａｓｅｐｅｌｌｅｔｓｂｙｃｅｎｔｒａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｅｄｅｓｉｇｎｒｅｓｐｏｎｓｅｓｕｒｆａｃｅｍｅｔｈｏｄｏｌｏｇｙ  ＺＨＡＮＧＪｉｘｉｎｇ牞ＣＨＥＮＹａｎｚｈｏｎｇ ＧｕａｎｇｄｏｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０００６牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｔｈｅａｉｍｏｆｔｈｅｓｔｕｄｙｗａｓｔｏｏｐｔｉｍｉｚｅｔｈｅｃｏａｔｉｎｇｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｏｆｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｐｅｌｌｅｔｓｏｆｌｏｘｏｐｒｏｆｅｎ ｓｏｄｉｕｍｂｙｔｈｅｃｅｎｔｒａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｅｄｅｓｉｇｎｒｅｓｐｏｎｓｅｓｕｒｆａｃｅｍｅｔｈｏｄｏｌｏｇｙ牗ＲＳＭｐｌｕｓＣＣＤ牘Ｉｎｔｈｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｄｅｓｉｇｎ ｕｓｉｎｇＲＳＭｐｌｕｓＣＣＤ牞ｉｎｄｅｐｅｎｄｅｎｔｖａｒｉａｂｌｅｓｗｅｒｅｔｈｅｒａｔｉｏｏｆＨＰＭＣｔｏＥＣ牗 Ｘ牘ｉｎｔｈｅｓｕｓｔａｉｎｅｄｃｏａｔｉｎｇｆｏｒｍｕｌａ １ ｔｉｏｎａｎｄｐｏｌｙｍｅｒｌｏａｄ牗ｗｅｉｇｈｔｇａｉｎ牞Ｘ牘ｗｅｒｅｓｅｌｅｃｔｅｄａｓｉｎｄｅｐｅｎｄｅｎｔｖａｒｉａｂｌｅｓ牞ａｎｄｉｎｖｉｔｒｏａｃｃｕｍｕｌａｔｅｄｒｅｌｅａｓｅｓ ２ ｆｒｏｍｔｈｅｐｅｌｌｅｔｓａｔ１牞４牞ａｎｄ８ｈｗｅｒｅｄｅｐｅｎｄｅｎｔｖａｒｉａｂｌｅｓＭｕｌｔｉｌｉｎｅａｒ牞ｔｗｏａｎｄｔｈｒｅｅｏｒｄｅｒｑｕａｄｒａｔｉｃｍｏｄｅｌｓｗｅｒｅ ｕｓｅｄｔｏｅｓｔｉｍａｔｅｔｈｅｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐｂｅｔｗｅｅｎｔｈｅｄｅｐｅｎｄｅｎｔａｎｄｔｈｅｉｎｄｅｐｅｎｄｅｎｔｖａｒｉａｂｌｅｓ牞ａｎｄｔｏｄｅｌｉｎｅａｔｅＲＳＭａｎｄ ｏｖｅｒｌａｙｃｏｎｔｏｕｒｐｌｏｔｓｉｎｏｒｄｅｒｔｏｓｅｌｅｃｔｔｈｅｏｐｔｉｍａｌｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓｉｎｃｏｍｐｌｉａｎｃｅｔｏｔｈｅｈｙｐｏｔｈｅｓｉｚｅｄｉｎｖｉｔｒｏｒｅｌｅａｓｅｓ 牗％牘ａｔ１牞４牞ａｎｄ８ｈＴｈｅｒｅｓｕｌｔｓｓｈｏｗｅｄｔｈａｔｔｈｅｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐｂｅｔｗｅｅｎｄｅｐｅｎｄｅｎｔａｎｄｉｎｄｅｐｅｎｄｅｎｔｖａｒｉａｂｌｅｓｗａｓ ｂｅｓｔｆｉｔｔｅｄｔｏｔｈｒｅｅｏｒｄｅｒｑｕａｄｒａｔｉｃｅｑｕａｔｉｏｎＴｈｅｒｅｇｒｅｓｓｉｏｎｅｑｕａｔｉｏｎｇｅｎｅｒａｔｅｄｆｏｒｔｈｅｈｙｐｏｔｈｅｓｉｚｅｄｉｎｖｉｔ