人参皂苷代谢物的抗肿瘤作用机制研究进展.pdfVIP

42 大 连 人参皂苷代谢物的抗肿瘤作用机制研究进展 大 学 李文芳1，李长平1，陈丽荣1，弓晓杰2‘ 学 (1．大连大学环境与化学工程学院，辽宁大连116622； 报 2．大连大学医学院，辽宁大连116622) o o 九 生 摘要：对人参皂苷代谢物的抗肿瘤作用机制进行总结。阐述人参皂苷代谢物Ml的晶体结构、代谢过 第 程、抗肿瘤作用以及Ml的脂肪酸酯研究进展，并分析研究现状。 期 关键词：人参皂苷代谢物M1；晶体结构；代谢；抗肿瘤作用机制；脂肪酸酯 中图分类号：022 文献标识码：A 文章编号：l008—2395(2009)06—0042一04 收稿日期：2008一12—20 基金项目：国家自然科学基金和资助项目 作者简介：李文芳(19“一)，女，硕士研究生；弓晓杰(1963一)，男，教授，E啪il：鲥555@tom．com 人参(Panax 环A，B，C所组成的。其中环A和B都是高度 ginsengC．A．Meyer)为五加科 人参属(Panax)多年生草本植物，是传统名贵中对称的椅式构象，C环由于受到C12羟基的拉 药，在我国和东亚的应用已有数千年，以滋补强 伸和D环的张力，形成了扭曲的椅式构象。环 身而闻名世界[1．2】。人参皂苷是人参中主要有 D由于C17大基团的空间位阻，采用的是13d， 效成分，具有抗肿瘤等多种生物活性¨’4J，但人 14B一半椅式构象。环A，B，c，D相互之间都 参皂苷抑瘤机制至今仍不完全清楚。药代动力 采用反式连接。而葡萄糖基团以B糖苷键与 学研究表明，人参皂苷肠内菌代谢物以及脂肪 C20相连，且亦采用椅式构象。从空间结构上 酸酯可能是人参皂苷发挥功效的真正有效成 看，葡萄糖基团的平面正好与A，B，C，D环平面 分[4．5]。在研究人参皂苷动物体内的代谢机制垂直，且通过氢键连接。通过X—ray单晶衍射 中，发现动物体内的结肠菌可以将人参皂苷 对Ml晶体结构的研究，说明了分子之间组态 Rbl。Rb2和Rc等二醇型人参皂苷代谢为一种和相对构型，为以后更好更快的确定新化合物 的结构提供了有效表征手段。 新的人参皂苷20一p一(B—D一吡喃葡萄糖) 一20(S)一原人参二醇皂苷(即M1或C—K或 IH一901)№．8J。M1被肠道吸收后，经肝脏代 谢，在肝脏中进一步与脂肪酸发生反应，形成 of acidester Ml的脂肪酸酯EMl(fattyM1)。 本文就国内外对人参皂苷代谢物(M1及EMl) 的抗肿瘤作用机制进行了综述。 1 晶体结构 周伟【7’91等人用x—my单晶衍射分析的方 法首次得到了M1的晶体结构，如图l所示。 图l M1的晶体结构 M1属四环三萜达玛烷二醇型人参皂苷，该化合 2代谢过程 物是由葡萄糖基团和四环苷元所组成。其中四 Eun等‘101研究了人参皂苷在体外的代谢 环苷元是一个达玛烷类的三萜系化合物，该三 机制，结果表明结肠菌可以将Rbl代谢为20— 萜系化合物是由一个五元环D以及三个六元 o一(B—D一吡喃葡萄糖)一20(S)一原人参二 万方数据 4_3 醇皂苷，即M1或C—K或IH一90l。而在