三唑类抗真菌药研究新进展.pdfVIP

性脑损伤的多个病理环节 国际上尚无同类作用机制的药物 急性缺血性脑卒中临床有效率在70% 以上 不良反应很小 7 盐酸关附甲素注射液 是我国首创的全新构型的安全 有效的 新作用机制的广谱抗心律 失常药物 是从毛茛科黄花乌头块根关白附中提取分离的有效成份 对正常人的心律 收缩压 舒 张压 呼吸 心电图 QRS 时限 QT 间期 QTc 间期 T 波宽度 血生化及血 尿常规检查无明 显影响 耐受性良好 对房室传导有延缓作用表现为 PR 间期延长 临床上对终止室上性心动过速 和室性心律失常有明确疗效 是非常有前途的药物 8 比特螺旋霉素 是我国首创的基因工程抗生素 是利用基因工程手段在螺旋霉素碳霉糖上 加了一定长度碳链的酰基侧链 从而改善了大环内酯类药物的组织渗透性 增加了活性 9 唐草片 是我国第一个抗艾滋病中新草药 临床试验证明能明显改善症状 提高免疫力 对艾滋病毒复制有抑制作用 同时无明显毒副作用 三类新药 10 其他还有治疗丙肝的松栀丸 银屑病的蛇床子总香豆素软膏 慢性心衰的强心力胶囊及人 工培育牛黄等,治疗心血管疾病的以丹参乙酸镁为主要成分的丹参多酚酸盐粉针剂 注射用红花黄 色素冻干粉针剂/滴注液 进入/期临床的还有丁磺氨酸胶囊 盐酸安妥沙星 抗早老年性痴呆的 希普林 新抗肿瘤抗生素力达霉素是具有强烈杀伤肿瘤细胞的作用是迄今活性最强的大分子蛋白类 抗肿瘤抗生素之一 抗肿瘤一类新药还有藤黄酸 微生态制剂 结泰宁 以及虎纹镇痛肽等 此处 从略 三唑类抗真菌药的研究新进展 蒋正立 陈赛贞 浙江省台州医院 临海 317000 [摘要] 综述了三唑类抗真菌药研究的最新进展 介绍三个新药物 伏立康唑 Voriconazole 普沙康唑 Posaconazole 拉夫康唑 Ravaconazole 并与其它抗真菌药对比 均显示了其独特 优点 [关键词] 抗真菌药 伏立康唑 普沙康唑 拉夫康唑 国内上市的三唑类抗真菌药有氟康唑 伊曲康唑 伏立康唑 普沙康唑等 本文就三唑类抗真 菌药的研究进展作一概述 1 第一代三唑类抗真菌药 第一代三唑类抗真菌药主要有氟康唑 伊曲康唑 Itraconazole 氟康唑具有口服易吸收 抗 真菌谱广 生物利用度高 不良反应低等优点 在临床上广泛应用于多种深部真菌感染 伊曲康唑胶囊由于口服吸收差 新研制了伊曲康唑口服液 以羟丙基环糊精为助溶剂 含伊曲 408 康唑 10mg/ml 生物利用度可以提高至 55% 空腹服用吸收快 血药浓度高 适用于口咽部及食道 念珠菌病 粒细胞减低发热患者经验治疗 伊曲康唑新制剂 注射液 适应于粒细胞减低发热患者 经验治疗 肾功能减退时 肌肝清除率20ml/min 者不宜用 因环糊精主要经肾排出 但仍可用口 服制剂 2 第二代三唑类抗真菌药 新研制的三唑类抗真菌药并已进入临床研究或临床应用者有 Voriconazole Posaconazole Ravaconazole Voriconazole 于2001 年批准上市 Posaconazole 于2005 年批准上市 Ravaconazole 在 期临床试验中 新的三唑类抗真菌药主要是抑制真菌甾醇的合成 均具有广谱抗真菌作用 对念珠菌属 包括 氟康唑和伊曲康唑耐药株 新型隐球菌 毛孢子菌 曲霉菌属 皮炎芽生菌 镰刀菌属 申克孢 子丝菌 足放线菌属等均具有良好抗菌活性 对某些真菌具有杀菌作用 其作用优于氟康唑 但较 多烯类抗真菌药缓慢 且不同品种对酵母菌有交叉耐药性 它们与氟康唑 伊曲康唑及棘白菌素类 抗真菌药卡泊芬洛 米卡芬洛 安多芬洛等对念珠菌属的体外活性比较见表1 表 1 各类抗真菌药对念珠菌属的体外活性比较 MIC50(µg/ml) 药物名称 白色 近平滑 平滑 热带 克鲁斯 念珠菌