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第十六章 制剂新技术 若使药物溶解和/或分散在高分子材料基质中,形成骨架型(matrix type)的微小球状实体则称微球(microsphere)。 微囊和微球的粒径属微米级(1~250 μm),而粒径在纳米级的分别称纳米囊(nanocapsule)和纳米球(nanosphere)。它们都可以是药物的载体,作为给药系统应用于临床。 (一) 药物微囊化的应用特点 药物微囊化的应用日益繁多,至今已有30多类药物的报道。 *药物微囊化后有以下特点(8点) (1) 掩盖药物的不良气味及口味:如鱼肝油、氯贝丁酯、生物碱类及磺胺类等。 (2) 提高药物的稳定性:如易氧化的??胡萝卜素、易水解的阿司匹林、易挥发的挥发油类等药物。 (3) 防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性:前者如尿激酶、红霉素、胰岛素等,后者如氯化钾、吲哚美辛等。 (4) 使液态药物固态化便于应用与贮存:如油类、香料、液晶、脂溶性维生素等。 (5) 减少复方药物的配伍变化:如防止阿司匹林与氯苯那敏配伍后加速阿司匹林的水解,而将二者分别包囊。 (6) 控制药物释放速率:如左炔诺孕酮控释微囊及促肝细胞生长素肠溶微囊等。 (7) 使药物浓集于靶区:如治疗指数低的药物或细胞毒素药物微囊化后,可以将药物浓集于肝或肺等靶区,提高疗效,降低毒副作用,如肺靶向汉防己甲素缓释微囊等。 (8) 将活细胞、疫苗等生

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