人尿液三苯双脒代谢物浓度测定及其排泄动力学研究.pdfVIP

人尿液三苯双脒代谢物浓度测定及其排泄动力学研究.pdf

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New Clin 中国新药与临床杂志(ChinJ Drugs Rem),2008年9月,第27卷第9期·667· [文章编号]1007—7669(2008)09—0667-04 人尿液三苯双脒代谢物浓度测定及其排泄动力学研究 袁桂艳1,魏春敏1,王本杰1,张蕊1,徐 洁2,郭瑞臣1 255013) 【关键词] 三苯双脒;色谱法,高压液相;药动学;尿;排泄 [摘要] 目的 建立人尿液三苯双脒代谢物对.(1.二甲氨基乙亚氨基)苯胺(简称氨脒)浓度测定的 HPLC法,并进行其排泄动力学研究。方法16名志愿者随机分为3组,分别空腹口服200、400和 600 h和~24 mg三苯双脒肠溶片,收集服药前及服药后0~2h,~4h,~6h,一8h,~12 h尿液,稀 mm×250 Extend—C协柱(4.6 nlnl,5斗m)分离,检测波长249nln,流速0.7mL·min一。结果氨脒在5~ 500 mg-L-a浓度范围内线性关系良好,回归方程Y=4.283X+0.001(r=0.9994),最低定量限5nag-L-l, 低、中、高3个浓度样品相对回收率分别为(99.8±s 间变异RSD均小于5%,一20℃冷冻24h及7d稳定,反复冻融稳定。健康志愿者口服低、中、高3个 剂量三苯双脒肠溶片后,约有35%~53%的氨脒于服药24h后经尿液排出,采用DAS2.0软件计算氨 (0.19±0.10)和 脒tI,2分别为(4.4±1.9)、(4.5±2.3)和(3.8±0.9)h,Ke分别为(0.19±0.10)、 (0.19±0.04)·h一。结论本方法简单、快速、灵敏、重现性好,能用于健康志愿者口服三苯双脒肠溶片 后氨脒尿液浓度的测定,氨脒经肾脏排泄呈现明显的剂量依赖性特征。 [中图分类号】 R969.1 [文献标识码]A Metabolismandexcretionoftribendimidinein humanvolunteers healthy YUAN Rui—chenl Chun—rainl,WANG Ruil,XUJiC,GUO Gui—yanl,WEI Ben-jiel,ZHANG Clinical SHANDONG (1.1nstitute 250012, of Pharmacology,QiluHospitalofShandongUniversity,Ji—nan Vocational SHANDONG China;2.Zibo College,Zibo 255013,China) [KEY WORDS]tribendimidine;chromatography,hishpressure To AIM establishaHPLCmethodforthedeterminationof [ABSTRACT] P.(1一dimethylaminoethylimino) of humanurineand itsexcretionin aniline(dADT),themetabolitetribendimidine,in tostudy healthy volunteers.METHODSSixteen volunteerswere dividedi

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