磷霉素钠制备磷霉素氨丁三醇的工艺研究.pdfVIP

678 重庆 医学2015年 2月第 44卷第5期 · 技术与方法 · doi：10．3969／j．issn．1671—8348．2015．05．036 磷霉素钠制备磷霉素氨丁三醇 的工艺研究 黄 晨 ，严 晶 ，丁一刚。，王 超。 (1．长江大学工程技术学院，湖北荆州 434000；2．武汉工程大学，武汉 430073； 3．湖北省阳新县科技局 ，湖北黄石 435200) 摘 要 ：目的 采用新型合成法制备磷霉素氨丁三醇，研究其合成工艺条件和析 晶条件 。方法 无机酸式盐法，以磷霉素钠 与氨丁三醇和硫酸的混合酸式盐进行 中和反应制得磷霉素氨丁三醇 。结果 优化反应和结晶条件后可生成磷霉素氨丁三醇。结 论 无机酸式盐法合成工艺可行，收率高。 关键词 ：磷霉素氨丁三醇；无机酸式盐法 ；合成；工艺 中图分类号 ：TQ463 文献标识码 ：A 文章编号 ：167卜8348(2015)05—0678—03 Technologyresearch on thepreparationoffosfomycintrometamolfrom fosfomycinsodium HuangChen ，YahJing ，DingYigang ，WangChao。 (1．SchoolofTechnology，ChangjiangUniversity，Jingzhou，Hubei434000，China；2．WuhanUniversityofZnginearing， Wuhan，Hubei430073，China；3．YangxinCountyScienceandTechnology BureauofHubeiProvice，Huangshi，Hubei435200，China) Abstract：Objective tOinvestigateanew synthesis~orthepreparationoffosfomycintromethamineandtOseekfortheopti— mizedprocessandcrystallizationconditions．Methods Aninorganicmethod，utilizinginsitugeneratedtromethaminebisulfatetOre— actwithfosfomycinsodium wasusedtOgainfosfomycintromethamine．Results Aftertheoptimizationofreactionandcrystalliza— tioncondition，itcanproducefosfomycintromethamine．Conclusion Inorganicacidsaltsynthesistechnologyisfeasiblewithhigh yield． Keywords：fosfomycintrometamol；inorganicbisaltmethod；synthesis；proceSS 磷霉素作为常见的天然广谱抗菌药物 ，其作用机制是通过 化仪器厂)、Nicolet6700傅里叶红外光谱仪 (美 国ThermoE— 与细菌细胞壁合成酶相结合 ，阻碍细菌细胞壁的早期合成 ，从 lectron公司)、VNMRS600核磁共振波谱仪 (美 国Varian公 而达到杀菌的 目的，对大多数革兰 阳性菌和革兰阴性菌均有一 司)、UltiMate3000高效液相色谱(美 国戴安公司)、ElSD2100 定的抗菌作用 ]，同时具备毒性低 、无抗原性、药效温和、作用 蒸发光检测器 (英 国PloymerLabs公司)。 时间长、无过敏性等优点，疗效仅次于青霉素 ，主要用于治疗尿 1．3 方法 路、皮肤 、软组织及肠道等部位 的感染 2¨]。磷霉素因其结构的 1．3．1 合成方法 将一定浓度的硫酸溶液和一定质量 的氨丁 不稳定