重组人血管内皮生长因子受体-抗体融合蛋白注射液人体药动学研究的论文.pdfVIP

重组人血管内皮生长因子受体-抗体融合蛋白注射液人体药动学研究 余勤 梁茂植 向瑾 南峰 秦永平 四川大学华西医院临床药理研究室，四川 成都 610041 摘要 ： 目的 研究湿性年龄相关性黄斑变性患者单次玻璃体内注射重组人血管 内皮生长因子受体-抗体融合 蛋 白注 射液 后 的药动 学变 化规 律 。方法 18例 AMD受 试者 分为 3组 每组 6例 ，玻璃 体腔 注射 KH902，评 价KH902药动学特征 ，同时考察VEGF浓度 的变化 。结 果 受试者单次玻璃体腔注射 KH902注射液0.5mg、 1.0mg和2.0mg剂量后Tmax分别为(19.0±15.4)h、(68.0±62.9)h、(75.5±59.8)h，Cmax分别为 （5.9±7.2） ng·mL-1、(10.3±8.1)ng·mL-1、(13.9±11.1)ng·mL-1，T1/2分别为(109.7±85.0)h、(101.3±81.8)h和(118.2±129.0) h，AUC(0（-∞）)分别为(583.8±129.0)ng·mL-1·h-1、(1804.5±577.4)ng·mL-1·h-1和(2522.6±1235.3)ng·mL1·h-1。KH902 玻璃体腔给药后 ，外周血VEGF浓度迅速 降低